Все лекарства группы Противосудорожные средства

К препаратам, оказывающим снотворное действие, близки по фармакологическим свойствам, а отчасти и по химической структуре противосудорожные средства.
Противосудорожное действие могут оказывать различные вещества, ослабляющие прогрессы возбуждения или усиливающие процессы торможения в ЦНС, в том числе барбитураты, бромиды, транквилизаторы разных групп и др.
Однако ряд средств выделяется своей специфической противосудорожной активностью и эффективностью при патологических состояниях, сопровождающихся судорожными реакциями (при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, травмах ЦНС и др.). Специальное значение имеют противосудорожные средства, эффективные при эпилепсии и применяемые для предупреждения или купирования судорог или соответствующих им эквивалентов (потеря или нарушение сознания, поведенческие и вегетативные расстройства и др.) при определенных формах этого заболевания.
К противосудорожным (противоэпилептическим) средствам относятся синтетические соединения разных химических групп: производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал, бензонал, бензобамил, гексамидин); производные гидантоина (дифенин), оксазолидиндиона (триметин), сукцинимиды (этосуксимид, пуфемид), производные иминостильбена (карбамазепин) и др. Относительно недавно разработаны бензодиазепиновые препараты, оказывающие особенно выраженное противосудорожное, действие (клоназепам и др.). Появилась принципиально новая группа противоэпилептических средств — вальпроевая кислота и ее соли (ацедипрол или конвулекс, и др.).
В зависимости от химического строения и фармакологических свойств различные противосудорожные (противоэпилептические) препараты проявляют преимущественную активность при разных формах эпилепсии. Так, при больших судорожных припадках (grand mal) применяют прежде всего фенобарбитал и дифенин; эффективны также гексамидин, карбамазепин, вальпроевая кислота. При психомоторных эквивалентах используют преимущественно карбамазепин, дифенин, гексамидин, клоназепам, а при малых приступах (petit mal) — триметим, сукцинимиды, бензодиазепины, вальпроевую кислоту. Диазепам (сибазон) вводят внутривенно при эпилептическом статусе. Разные противосудорожные препараты используют также при судорожных реакциях неэпилептической природы.
Как правило, строгой специфичностью по отношению к разным формам эпилепсии противосудорожные препараты не обладают. Один и тот же препарат может быть в разной степени эффективным при различных проявлениях эпилепсии. Вместе с тем препарата универсального типа действия, достаточно эффективного при всех формах и проявлениях эпилепсии, пока нет. Поэтому нередко одновременно назначают разные противоэпилептические средства в различных сочетаниях, а при необходимости производят замену одного препарата другим.
Механизм действия противоэпилептических препаратом изучен недостаточно. Отмечают возможность снижения под влиянием этих препаратов возбудимости нейронов эпилептического очага. В последнее время много внимания уделяется изучению роли нейромедиаторов в патогенезе эпилепсии. Считают, что сверхчувствительность нейронов и нестабильность мембранных потенциалов, приводящие к спонтанным разрядам, могут быть обусловлены повышением концентрации центральных стимулирующих нейромедиаторов или уменьшением содержания тормозящих нейромедиаторов. В связи с этим изучается вопрос о роли этих медиаторов в механизме действия противоэпилептических средств. Специальное внимание уделяется при этом уаминомасленой кислоте (ГАМК), являющейся основным тормозным медиатором в ЦНС. Изучается также роль другого тормозного аминокислотного медиатора — глицина и возбуждающих аминокислотных медиаторов — глутамата и аспартата.
Одним из современных противоэпилептических препаратов, действие которого в значительной мере связано с повышением концентрации ГАМК, является вальпроевая кислота (см. Ацедипрол).
Особым механизмом действия обладает диакарб (см.), являющийся ингибитором фермента карбоангидразы (см. Диуретические средства). Его применяют преимущественно при малых формах эпилепсии (с редкими абсансами).
Имеются указания на противосудорожное действие аллопуринола (см.).
Противоэпилептические препараты применяют обычно непрерывно и длительно, поэтому необходимо тщательно следить за их переносимостью, учитывать их характерные токсические свойства, соблюдать осторожность в дозировании, учитывая фармакокинетические параметры.
Основными видами побочного действия этих препаратов являются аллергические, токсические и метаболические реакции. Аллергические реакции, выражающиеся не только в виде кожных и других обычных проявлений, но и в виде учащения припадков, ухудшения психического состояния и др., требуют немедленной отмены применяемого препарата и замены его препаратом другой группы. Токсические реакции (психопатологические и неврологические синдромы, лейкопения и другие гематологические расстройства) чаще наблюдаются при длительном бесконтрольном приеме препарата. В таких случаях необходимы постепенное снижение дозы и соответствующая дезинтоксикационная терапия. Метаболические нарушения (эндокринные расстройства, мегалобластическая анемия и др.) требуют немедленной отмены применяемого препарата и замены его другим. Особо тщательное наблюдение необходимо при комбинированной применении противоэпилептических препаратов, в первую очередь у больных с остаточными явлениями перенесенных органических заболеваний мозга.
3амену одного противоэпилептического средства другим следует производить постепенно, уменьшая дозу ранее применявшегося препарата и заменяя его новым препаратом в нарастающих дозах. Во избежание украшения припадков необходимо следить за тем, чтобы между препаратами, назначаемыми вновь и ранее применявшимися, сохранялись соотношения доз, эквивалентные по силе действия. Для разных препаратов эти соотношения различны. Например, эквивалентные соотношения доз некоторых препаратов к дозам фенобарбитала (принятым за 1) составляют для дифенина примерно 1,4:1; для гексамидина 3:1; для бензонала 2:1; для хлоракона 15:1.
Отмена противоэпилептических препаратов во всех случаях должна производиться постепенно (во избежание развития припадков вплоть до эпилептического статуса).
Необходимо учитывать, что противоэпилептические препараты могут проникать через плацентарный барьер и оказывать тератогенное действие. В зарубежной литературе описаны случаи аномалий развития у новорожденных, матери котоpых пpинимали вальпpоат натpия, а также карбамазепин в сочетании с вальпроатом натрия, дифенином или фенобарбиталом.
В ряде случаев при применении противоэпилептических препаратов (фенобарбитала, дифенина, гексамидина, вальпроатов и др.) развивается дефицит фолиевой кислоты, что требует восполнения этого витамина. Вместе с тем большие дозы фолиевой кислоты могут ослабить противосудорожное действие этих препаратов и способствовать учащению эпилептических припадков.
Отмечены случаи дефицита витамина К с кровотечениями у новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал, гексамидин, дифенин. При необходимости следует профилактически назначать беременным, принимающим противоэпилептические средства, препараты витамина К (под контролем свертывающей системы крови).

Ацедипрол (Acediprolum)

АЦЕДИПРОЛ (Acediprolum). Натриевая соль 2-пропилвалериановой кислоты: Синонимы: Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Apilepsin, Convulex, Convulsovin, Depaken, Depakin, Deprakine, Diplexil, Epikine, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfilept, Orfiril, Propymal, Valpakine, Valporin, Valprin, Valproate sodium, Valpron и др.


Баклофен (Baclofen)

БАКЛОФЕН (Baclofen)*. 4-Амино-3- (пара-хлорфенил) -масляная кислота Синонимы: Лиоресал, Baclon, Gabalon, Lioresal, Spastin. По структуре баклофен сходен с производными g — аминомасляной кислоты аминолоном и фенибутом (см.) От последнего отличается наличием атома хлора в пара-положении фенильного ядра.


Вальпромид (Valpromide)

ВАЛЬПРОМИД (Valpromide). Аминопроизводное вальпроевой кислоты. По механизму действия и свойствам близок к ацедипролу (см.). Применяют при эпилепсии с нарушением психического состояния (дополнительное средство), для профилактики обострений маниакально-депрессивных психозов (при наличии противопоказаний к препаратам лития) и агрессивных состояниях.


Вигабатрин (Vigabatrin)

ВИГАБАТРИН (Vigabatrin). 4-Амино-5-гексеновая кислота. Синонимы: Сабрил, Sabril. Препарат имеет элементы структурного сходства с ГАМК (см. Аминалон). Является необратимым ингибитором ГАМК-трансферазы. При введении в организм длительно повышает уровень ГАМК в ЦНС и действует подобно препаратам вальпроевой кислоты (см. Ацедипрол). Не исключено, что в механизме действия вигабатрина определенную роль играет также снижение уровня центральных возбуждающих аминокислот (глутамата, […]


Дифенин (Dipheninum)

ДИФЕНИН (Dipheninum). Смесь 5, 5-дифенилгидантоина и гидрокарбоната натрия (в соотношении 85:15). Синонимы дифенилгидантоина и его натриевой соли: Alepsin, Dihydantoin, Dilantin sodium, Diphedan, Diphentoin, Epanutin, Eptoin, Hydantal, Hydantoinal, Phenhydon, Phenytoinum, Sodanton, Solantoin, Solantyl, Zentropil и др.


Карбамазепин (Carbamazepinum)

КАРБАМАЗЕПИН (Carbamazepinum). 5-Карбамоил-5Н-дибенз (6, f) азепин. Синонимы: Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Amizepin, Carbagretil, Carbamazepin, Carbazep, Finlepsin, Mazetol, Neurotol, Simonil, Stazepin, Tegretal, Tegretol, Temporal, Zeptol и др.


Ламотриджин (Lamotrigine)

ЛАМОТРИДЖИН (Lamotrigine). 3,5-Диамино-6-(2,3-дихлорфенил)-1,2,4-триазин. Синонимы: Ламиктал, Lamictal. Оригинальный по структуре и действию противосудорожный (противоэпилептический) препарат. Противосудорожное действие связано со стабилизацией пресинаптических нейрональных мембран, блокадой потенциалзависимых натриевых каналов и предотвращением высвобождения возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (главным образом глутамата, а также аспартата).


Метиндион (Methindionum)

МЕТИНДИОН (Methindionum). 2 — Метиламино- 2- этилиндандиона — 1, 3 гидрохлорид. Белый или белый с желтоватым или розоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Метиндион является производным индандиона. По строению близок к антикоагулянту фенилину (см.), однако отличается тем, что относится к аминопроизводным и антикоагулянтного действия не оказывает. По фармакологическим свойствам является избирательно […]


Мидокалм (Mydocalm)

МИДОКАЛМ (Mydocalm). 1-Пиперидино-2-метил-3-пара-толилпропанона-3-гидрохлорид. Синонимы: Menopatol, Mideton, Miodom, Mydeton, Pipetopropanone, Tolperison hydrochloride. Мидокалм оказывает сложное влияние на ЦНС: блокирует полисинаптические спинномозговые рефлексы, уменьшает токсичность стрихнина и подавляет вызываемое им повышение рефлекторной возбудимости. Эти свойства мидокалма приближают его к центральным релаксантам (мепротан и др.). Имеются данные, что мидокалм оказывает избирательное угнетающее влияние на каудальную часть ретикулярной формации […]


Миолгин (Myolgin)

МИОЛГИН (Myolgin). Комбинированный препарат, содержащий мышечный релаксант хлорзоксазон, а также парацетамол (см.). Хлорзоксазон (Chlorzoxazone). 5-Хлор-2-бензоксазолинон. Синонимы: Benzoflex, Biomioran, Flexazon, Neoflex, Paraflex, Reuflex, Solaxin,Trancrol и др.


Прегабалин (Pregabalin)

ПРЕГАБАЛИН (Pregabalin) Синоним: Лирика, Lyrica. Химическое описание: Аналог гамма-аминомасляной кислоты ((5)-3-(аминометил)-5-метилгексаноёвая кислота). Фармакодинамика: Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (а2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгети-ческого и противосудорожного эффектов. Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической […]


Пуфемид (Puphemidum)

ПУФЕМИД (Puphemidum). 3- (пара-Изопропоксифенил) сукцинимид. Белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде. Растворим в спирте. Так же как этосуксимид, является производным имида янтарной кислоты. По структуре отличается от этосуксимида тем, что вместо метила и этила при атоме азота в положении 3 содержит пара-замещенный фенильный радикал.


Тиагабин (Tiagabine)

ТИАГАБИН (Tiagabine). (-)-(R)-1-[4,4-Бис(3-метил-2-тиенил)-3-бутенил]нипекотиновая кислота. Синонимы: Габитрил, Gabitril, Tiabex. Ингибитор нейронального захвата ГАМК. Применяют в комплексной терапии эпилепсии (при парциальных припадках).


Тизанидин (Tizanidine)

ТИЗАНИДИН (Tizanidine) Синонимы: Sirdalud, Сирдалуд. Фармакологическое действие : Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией альфа2-адренорецепторов. На […]


Триметин (Trimethinum)

ТРИМЕТИН (Trimethinum). 3, 5, 5-Триметилоксазолидиндион-2, 4 Синонимы: Absentol, Edion, Epidione, Petidion, Ptimal, Trepal, Tridione, Trimedal, Trimethadionum, Troxidon. Белый кристаллический порошок со слабым своеобразным запахом и холодящим горьковатым вкусом. Растворим в воде, легко растворим в спирте,


Фелбамат (Felbamate)

ФЕЛБАМАТ (Felbamate). 2-Фенил-1,3-пропандиол дикарбамат. Синонимы: Фелбатол, Felbatol. По химической структуре имеет некоторое сходство с транквилизатором мепротаном (см.). Противосудорожный (противоэпилептический) препарат, отличающийся по механизму действия тем, что стимулирует глициновые (тормозные) «места связывания» (рецепторы). Является в то же время антагонистом аспартатных (стимулирующих) рецепторов и блокирует натриевые каналы нервных клеток.


Хлоракон (Chloraconum)

ХЛОРАКОН (Chloraconum). Бензиламид b -хлорпропионовой кислоты, или N-бензил- b -хлорпропионамид. Синонимы: Beclamidum, Beclamide, Benzchlorpropamide, Hibicon, Nydrane, Posedrine и др. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок либо блестящие листочки. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте.


Хлоралгидрат (Chlorali hydras)

ХЛОРАЛГИДРАТ (Chlorali hydras). 2, 2, 2 -Трихлорэтандиол-1, 1 Синонимы: Aquachloral, Chloradorm, Chloraldurat, Chloral hydrate, Chloratol, Dormel, Dormiben, Hydral, Lorinal, Lycoral, Medianox, Noctec, Nycoton, Somnos, Sorosil и др. Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкокристаллический порошок с характерным острым эапахом и слегка горьковатым своеобразным вкусом. Очень легко растворим в воде и спирте. На воздухе медленно улетучивается. Гигроскопичен.


Этосуксимид (Ethosuximidum)

ЭТОСУКСИМИД (Ethosuximidum). 3-Этил-3-метилпирролидин-2, 5-дион, или a -этил- a -метилсукцинимид. Синонимы: Асамид, Пикнолепсин, Ронтон, Суксилеп, Этомал, Aethosuximid, Asamid, Ethymal, Etomal, Pemalim, Petinimid, Pyknolepsin, Ronton, Succimal, Suxilep, Zarontin и др.