Все лекарства группы Вальпроаты

Вальпроевая кислота и ее соли (натриевая, кальциевая, магниевая) являются относительно новой группой противоэпилептических средств, впервые вошедших в медицинскую практику в середине 60-х годов. От ранее применявшихся противоэпилептических средств эти препараты отличаются по химической структуре и механизму действия.
Вальпроевая (2-пропилвалериановая, 2-пропилпентановая, или дипропилуксусная) кислота (Acidum valproicum) имеет следующее строение.
В отличие от других противоэпилептических препаратов вальпроевая кислота является безазотистым соединением.
Препараты вальпроевой кислоты оказывают противосудорожное действие и эффективны при разных видах эпилепсии, особенно при малых формах.
Механизм противоэпилептического действия недостаточно изучен. Полагают, что это действие обусловлено специфическим влиянием на метаболизм — аминомасляной кислоты (ГАМК), так как вальпроевая кислота является ингибитором фермента (транферазы ГАМК, или ГАМК Т), обусловливающего ферментативное превращение и инактивацию ГАМК. Учитывая, что ГАМК является эндогенным тормозным медиатором (см. Аминалон), угнетающим пре- и постсинаптические разряды, уменьшающим возбудимость постсинаптических мембран, считают, что, повышая содержание ГАМК в ЦНС, препараты вальпроевой кислоты таким путем понижают возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Однако в опытах in vitro и in situ не обнаружено влияния вальпроатов в относительно больших концентрациях на нейроны. Возможно, что определенную роль в механизме воздействия этих препаратов играют какие-то длительно действующие активные метаболиты или адаптивные изменения в функциях нейронов.
Препараты вальпроевой кислоты в последние годы получили широкое распространение в лечении больных эпилепсией.

Ацедипрол (Acediprolum)

АЦЕДИПРОЛ (Acediprolum). Натриевая соль 2-пропилвалериановой кислоты: Синонимы: Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Apilepsin, Convulex, Convulsovin, Depaken, Depakin, Deprakine, Diplexil, Epikine, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfilept, Orfiril, Propymal, Valpakine, Valporin, Valprin, Valproate sodium, Valpron и др.


Вальпромид (Valpromide)

ВАЛЬПРОМИД (Valpromide). Аминопроизводное вальпроевой кислоты. По механизму действия и свойствам близок к ацедипролу (см.). Применяют при эпилепсии с нарушением психического состояния (дополнительное средство), для профилактики обострений маниакально-депрессивных психозов (при наличии противопоказаний к препаратам лития) и агрессивных состояниях.


Вигабатрин (Vigabatrin)

ВИГАБАТРИН (Vigabatrin). 4-Амино-5-гексеновая кислота. Синонимы: Сабрил, Sabril. Препарат имеет элементы структурного сходства с ГАМК (см. Аминалон). Является необратимым ингибитором ГАМК-трансферазы. При введении в организм длительно повышает уровень ГАМК в ЦНС и действует подобно препаратам вальпроевой кислоты (см. Ацедипрол). Не исключено, что в механизме действия вигабатрина определенную роль играет также снижение уровня центральных возбуждающих аминокислот (глутамата, […]


Прегабалин (Pregabalin)

ПРЕГАБАЛИН (Pregabalin) Синоним: Лирика, Lyrica. Химическое описание: Аналог гамма-аминомасляной кислоты ((5)-3-(аминометил)-5-метилгексаноёвая кислота). Фармакодинамика: Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (а2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгети-ческого и противосудорожного эффектов. Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической […]


Тиагабин (Tiagabine)

ТИАГАБИН (Tiagabine). (-)-(R)-1-[4,4-Бис(3-метил-2-тиенил)-3-бутенил]нипекотиновая кислота. Синонимы: Габитрил, Gabitril, Tiabex. Ингибитор нейронального захвата ГАМК. Применяют в комплексной терапии эпилепсии (при парциальных припадках).