Все лекарства группы Нейролептики

Термин <> (нейролептические средства) был предложен еще в 1967 г., когда разрабатывалась первая классификация психотропных препаратов. Им обозначали средства, предназначенные для лечения тяжелых заболеваний ЦНС (психозов). В последнее время в ряде стран стали считать уместным заменить этот термин термином <>, поскольку <> является не основным, а побочным — нежелательным — эффектом, осложняющим терапевтическое действие препаратов этой группы. Современной задачей является создание антипсихотических препаратов, лишенных нейролептического компонента. Тем не менее термин <> продолжают широко применять для обозначения этой группы препаратов.
В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (аминазин и др.), бутирофеноны (галоперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флушпирилен и др.) и других химических групп. Одним из первых нейролептических препаратов был также алкалоид резерпин. В настоящее время в связи с относительно низкой антипсихотической активностью он уступил место более эффективным современным препаратам, но сохранил значение как антигипертензивное средство.
Нейролептики оказывают многогранное действие на организм. Одна из их основных фармакологических особенностей — своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Их основной особенностью является способность подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.
Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние и способствовать наступлению сна. Они усиливают действие снотворных и других успокаивающих (седативных) средств, потенцируют также действие наркотиков, аналгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов (фенамина и др.).
Ряд нейролептиков (группы фенотиазина, бутирофенона и др.) обладает противорвотной активностью; этот эффект связан с избирательным угнетением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга.
Для ряда нейролептиков характерна способность оказывать каталептогенное действие.
Различают нейролептики, антипсихотическое действие которых сопровождается седативным (алифатические производные фенотиазина, резерпин и др.) или активирующим (энергезирующим) эффектом (пиперазиновые производные фенотиазина, некоторые бутирофеноны). Некоторым нейролептикам присущи элементы антидепрессивного действия.
Эти и другие фармакологические свойства у разных нейролептических препаратов выражены в различной степени. Сочетание этих и других свойств с основным антипсихотическим эффектом определяет профиль их действия и показания к применению в психиатрии и других областях медицины.
В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет их влияние на ретикулярную формацию мозга; оказывая угнетающее влияние на этот отдел мозга, нейролептики устраняют его активирующее влияние на кору больших полушарий. Действие нейролептиков не ограничивается, однако, влиянием на ретикулярную формацию. Их разнообразные эффекты связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.
Из нейрохимических механизмов действия нейролептиков наиболее изучено их влияние на медиаторные процессы в мозге. В настоящее время накоплено много данных о влиянии нейролептиков (и других психотропных препаратов) на адренергические, дофаминергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические и другие нейромедиаторные процессы, включая влияние на нейропептидные системы мозга.
Разные группы нейролептиков и отдельные препараты, так же как психотропные препараты других групп, различаются по своему влиянию на образование, накопление, высвобождение метаболизм различных нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно влияет на их фармакологические свойства и терапевтическую эффективность.
В последнее время особенно много внимания уделяется взаимодействию нейролептиков с дофаминовыми структурами мозга. По современным данным, дофамин, являющийся предшественником в процессе биосинтеза норадреналина, имеет самостоятельное значение как химический медиатор нервных импульсов в определенных структурах мозга и играет важную роль в процессах нервной деятельности. Установлено, что нарушение медиаторной функции дофамина является одним из патогенетических механизмов развития паркинсонизма и других экстрапирамидных нарушений (см. Дофамин, Средства для лечения паркинсонизма). Изменения образования и функции дофамина наблюдаются также при различных психопатологических состояниях. Есть основание считать, что влияние на дофаминергические процессы играет важную роль в механизме действия нейролептиков, хотя одновременно они действуют и на другие медиаторные системы.
Показано, что нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это действие обусловливает антипсихотическую активность, а угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) обусловливает преимущественно седативное действие, а также наблюдаемые в клинике гипотензивные эффекты.
<> для нейролептиков являются в основном Д , -рецепторы (см. Дофамин).
С угнетением медиаторной активности дофамина связаны в значительной мере не только антипсихотическая активность нейролептиков, но и вызываемый ими основной побочный эффект — <> (экстрапирамидные расстройства, сходные с паркинсонизмом). Это действие объясняют блокирующим влиянием нейролептиков на подкорковые образования мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество рецепторов, чувствительных к дофамину. Из наиболее известных нейролептиков на норадренергические рецепторы сильнее влияют аминазин, левомепромазин, тиоридазин, на дофаминергические — фторфеназин, галоперидол, сульпирид.
Побочные экстрапирамидные эффекты полностью не коррелируют с антипсихотической активностью разных нейролептиков, что свидетельствует о неодинаковой чувствительности различных дофаминергических структур мозга к разным химическим соединениям; это создает перспективы для получения нейролептиков с избирательным антипсихотическим действием без выраженных побочных экстрапирамидных эффектов. Отмечено также, что меньшее побочное экстрапирамидное действие наблюдается обычно у нейролептиков, обладающих большей антихолинергической активностью. Действительно, соединения, обладающие холинолитическими свойствами, оказывают антипаркинсонический эффект.
Одним из нейролептиков с выраженной антипсихотической активностью, практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является препарат азалептин (син.: клозапин, лепонекс) — производное пиперазино-дибензодиазепина.
Следует отметить, что нейролептики, вызывающие более выраженные экстрапирамидные явления, обладают в условиях эксперимента наиболее сильной каталептогенной активностью, что может найти объяснение в блокировании дофаминовых рецепторов и позволяет предвидеть возможность экстрапирамидных расстройств на основании проведенного экспериментального исследования.
Влиянием на центральные дофаминовые рецепторы объясняют механизм некоторых эндокринных нарушений, вызываемых нейролептикамн, в том числе стимуляцию лактации. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, нейролептики усиливают секрецию пролактина. Действуя на гипоталамус, нейролептики тормозят также секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.
Фармакокинетически большинство нейролептиков характеризуется хорошим всасыванием при разных путях введения (внутрь, внутримышечно). Они проникают через гематоэнцефалический барьер, однако накапливаются в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печень, легкие). Метаболизируются в печени и выделяются в значительных количествах с мочой, частично — с калом.
Большинство <> нейролептиков имеют относительно небольшой период полусуществования в организме и оказывают после разового введения непродолжительный эффект. Созданы специальные препараты пролонгированного действия (см. Фторфеназин-деканоат, Флушпирилен, Пимозид и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.

Азалептин (Azaleptinum)

АЗАЛЕПТИН (Azaleptinum). 8-Хлор -11-(4-метил-1-пиперазинил)- 5Н-дибензо-[b, е] [1, 4]-диазепин. Синонимы: Алемоксан, Клозапин, Лепонекс, Alemoxan, Clazaril, Clozapine, Iprox, Lapenax, Leponex, Lepotex. Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.


Алимемазин (Alimemazinum)

АЛИМЕМАЗИН (Alimemazinum). 10-(3-Диметиламино-2-метилпропил)-фенотиазина гидротартрат. Синонимы: Терален, Alimezine, Isobutrazine, Methylpromazine, Nedeltran, Panectyl, Repeltin, Temaril, Theralen, Trimeprazine, Vallergan и др. Выпускается в виде гидротартрата.


Амисульприд (Amisulpride)

АМИСУЛЬПРИД ( Amisulpride) . 4-Амино- N -[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-5-(этилсульфонил)-2-метоксибензамид. Синоним: Солиан, Solian . Антипсихотическое действие сочетается с седативными компонентом. Является избирательным блокатором дофаминовых рецепторов.


Галоперидол (Haloperidolum)

ГАЛОПЕРИДОЛ (Haloperidolum). 4- (пара Хлорфенил) — 1 [3′- (пара-фторбензоил)-пропил]- пиперидинол-4, или 4-[4-(пара-хлорфенил)-4-оксипиперидино] -4′-фторбутирофенон. Синонимы: Галофен, Aloperidin, Haldol, Halidol, Haloperidin, Haloperin, Halophen, Haloperidol, Halopidol, Serenace, Seranase и др.


Дроперидол (Droperidolum)

ДРОПЕРИДОЛ (Droperidolum). 1-1 -[3-пара-Фторбензоил) пропил]-1, 2, 3, 6-тетрагидро-4-пиридил2-бензимидазолинон. Синонимы: Dehydrobenzperidol, Dridol, Droleptan, Droperidol, Inapsin, Sintodril и др. Светло-кремовый кристаллический порошок. При хранении на воздухе и на свету желтеет.


Зуклопентиксол (Zuclopentixol)

ЗУКЛОПЕНТИКСОЛ (Zuclopentixol). (Z)-4-[3-(2-Хлортиоксантен-9-илиден)-пропил]-1-пиперазинэтанол. Синонимы: Клопиксол, Клопиксол-акуфаз, Clopixol, Clopixol-accuphase. По химической структуре близок к хлорпротиксену; отличается лишь заменой в боковой цепи диметиламинового радикала на оксиэтилпиперазиновый, характерный для ряда других нейролептических препаратов (см. Этаперазин, Флуфеназин и др.).


Зуклопентиксола деканоат (Zuclopentixole decanoate)

ЗУКЛОПЕНТИКСОЛА ДЕКАНОАТ (Zuclopentixole decanoate). Подобно флуфеназину деканоату (см.) зуклопентиксола деканоат этерифицирован остатком капроевой кислоты и представляет собой препарат «депо», по сравнению с флуфеназином деканоатом он начинает действовать (при внутримышечном введении в виде раствора) быстрее. Выраженное ослабление маниакального возбуждения и других острых психотических явлений наступает обычно после одной инъекции.


Карбидин (Carbidinum)

КАРБИДИН (Carbidinum). 3, 6 -Диметил-1, 2, 3, 4, 4а, 9а-гексагидро- g -карболина дигидрохлорид. Синоним: Dicarbine dihydrochloride. Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. На свету и от влаги темнеет. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте; рН растворов 2, 0 — 2, 5.


Кветиапин (Quetiapine)

КВЕТИАПИН ( Quetiapine). 2-[2-(4-Дибензо[ b , f ][1,4]тиазепин-11-ил-1пиперазинил)этокси]-этанола фумарат. Синоним: Сероквель, Seroquel . Связывается 5-НТ1-серотониновым, Д1- и Д2- дофаминовым, А-адрено- и Н1-гистаминовыми рецепторами.


Левомепромазин (Levomepromazinum)

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (Levomepromazinum). 2-Метокси- 10 — (3-диметиламино-2-метилпропил) — фенотиазина гидрохлорид. Синонимы: Нозинан, Тизерцин, Dedoran, Laevomepromazin, Levomazine, Levomepromazini hydrochloridum, Levomepromazine hydrochloride, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil и др.


Метеразин (Metherazinum)

МЕТЕРАЗИН (Metherazinum). 2-Хлор-10- [3-(1-метилпиперазинил-4)- пропил]- фенотиазина дималеат. Синонимы: Chlormeprazine, Chlorperazin, Compazine, Dicopal, Nipodal, Novamin, Prochlorpemazine, Prochlorperazini maleas, Prochlorperazine maleate, Stemetil, Temetil и др.


Оланзапин (Olanzapine)

ОЛАНЗАПИН ( Olanzapine ). 2-Метил-4-(4-метил-1-пиперазинил)-10Н-тиено-[2,3-в] [1,5]бензодиазепин. Синоним: Зипрекса, Zypreх a . По структуре и действию близок к клозапину (азалептину). Отличается тем, что при бензодиазепиновом ядре содержит метил-тиенильную группу вместо фенильной.


Пенфлюридол (Penfluridolum)

ПЕНФЛЮРИДОЛ (Penfluridolum). 1- [4, 4-Бис-(пара-фторфенил) -бутил]-4- [4-хлор-3- (трифторметил) -фенил]- 4-пиперидинол. Синонимы: Семап, Fluridol, Longoran, Longoperidol, Micefal, Oraleptin, Semap. По структуре и действию близок к пимозиду. Оказывает пролонгированное нейролептическое действие, что объясняется медленным метаболизмом препарата. Эффект после разовой дозы сохраняется около недели, в то время как действие пимозида продолжается примерно 24 ч.


Перициазин (Periciazine)

ПЕРИЦИАЗИН (Periciazine). 2-Циан-10- [3- (4-оксипиперидино) -пропил] -фенотиазин. Синонимы: Неулептил, Aolept, Apamin, Nemactil, Neulactil, Neuleptil, Periciazinum, Propericiazine. Так же как тиоридазин, относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина. Эти препараты обладают менее сильной антипсихотической активностью, чем алифатические и пиперазиновые производные фенотиазина.


Пимозид (Pimozidum)

ПИМОЗИД (Pimozidum). 1-1-4, 4-Бис- (пара-фторфенил)-бутил]-4-пиперидил — бензимидазолинон. Синонимы: Орап (оральный антипсихотик), Antalon, Norofen, Opiran, Oralep, Orap, Pimotid, Pirium. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.


Пипотиазин (Pipotiazine)

ПИПОТИАЗИН (Pipotiazine). 2-Диметилсульфамидо-10-[3- (4-окси- этилпиперидино)-пропил]-фенотиазин. Синонимы: Пипортил, Piportil, Pipothiazine. По химическому строению близок к тиопроперазину, отличается от него наличием в боковой цепи при атоме азота оксиэтилпиперидинил-пропильной группы вместо метилпиперазинил-пропильной.


Пропазин (Propazinum)

ПРОПАЗИН (Propazinum). 10- (3-Диметиламинопропил)-фенотиазина гидрохлорид. Синонимы: Ampazine, Amprazin, Centractil, Frenyl, Neuroleptil, Prazine, Promazine, Promazini hydrochloridum, Promazine hydrochloride, Promazinon, Promazinum, Protactyl, Sediston, Sinophenin, Sparine, Talofen, Verophen и др.


Рисперидон (Risperidone)

РИСПЕРИДОН (Risperidone). 3-[2-[4-(6-Фтор-1,2-бензоксазол-3-ил)пиперидино]-этил]6,7,8,9-тетрагидро-2-метил-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-1-он. Синонимы: Рисполепт, Рисполепт Конста, Rispolept, Rispolept Consta, Risperdal. Беловато-бежевый порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в метаноле и метиленхлориде.


Риссет (Risset)

РИССЕТ (Risset) табл. п.о. 1 мг; бл. 10 пач. картон. 2; №ЛС-000978, 02.12.2005 от Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия); код EAN:3850114213585 Действующее вещество : Рисперидон* (Risperidone*) Фармакологическая группа: Нейролептики


Сульпирид (Sulpiride)

СУЛЬПИРИД (Sulpiride). N -(1-этил-2-пирролидинилметил)- 2-метокси-5-сульфамоилбензамид. Синонимы: Догматил, Эглонил, Abilit, Digton, Dobren, Dogmalid, Dogmatil, Eglonyl, Eusulpid, Lisopiride, Megotyl, Miradon, Mirbanil, Modulan, Nivelan, Norestran, Omperan, Sulpiril, Suprium, Sursumid, Tepavil, Tonofit, Trilan, Ulceridol, Ulpir, Vipral и др.


Сультоприд (Sultopride)

СУЛЬТОПРИД ( Sultopride) . N -[(-1-Этил-2-пирролидинил)метил]-5-(этилсульфонил)-2-метоксибензамид. Синонимы: Барнетил, Топрал, Barnetil , Topral . По химической структуре и действию близок к сульпириду. Вместо аминогруппы (при сульфонильной группе) содержит этильный радикал.


Тералиджен (Teraligen)

ТЕРАЛИДЖЕН (Teraligen) Действующее вещество : Алимемазин* (Alimemazine*) Фармакологическая группа: Нейролептики Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. алимемазина тартрат 5 мг вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза);


Тиаприд (Tiapride)

ТИАПРИД (Tiapride). N- [2-(N, N-Диэтиламино) этил] -2-метокси-5-(метилсульфонил) бензамид. Синонимы: Delpral, Doparid, Mesulpridum, Tiapriazal, Tiapridal, Tiapridex, Tridal и др. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в спирте.


Тиопроперазин (Thioproperazinum)

ТИОПРОПЕРАЗИН (Thioproperazinum). 2-Диметилсульфамидо-10-[3-(1-метил-пиперазинил-4)-пропил]-фенотиазин. Выпускается в виде: диметансульфоната. Синонимы: Мажептил, Cephalin, Majeptil, Thioperazine, Vontil. По химическому строению отличается наличием в положении 2 фенотиазинового ядра диметилсульфамидной группы вместо атома хлора у метеразина и трифторметильной группы у трифтазина.


Тиоридазин (Thioridazinum)

ТИОРИДАЗИН (Thioridazinum). 2-Метилтио-10-[2-(1-метил-2-пиперидил)-этил]-фенотиазина гидрохлорид. Синонимы: Меллерил, Сонапакс, Тиорил, Mallorol, Malloryl, Mellaril, Melleril, Sonapax, Thioridazine hydrochloride, Thioril. По антипсихотической активности тиоридазин уступает аминазину, левомепромазину. Антипсихотическое действие сочетается с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности, вялости, эмоциональной индифферентности. Оказывает умеренное стимулирующее действие. Наряду с нейролептическим отмечается умеренный тимолептический (антидепрессивный) эффект. Каталептического действия почти не оказывает и значительно реже, […]


Трифлуперидол (Trifluperidolum)

ТРИФЛУПЕРИДОЛ (Trifluperidolum). 4-(мета-Трифторметилфенил)-1 [3`-(пара-фторбензоил)-пропил]пиперидинол- 4, или 4-[4-(мета-трифторметилфенил) — 4-оксипиперидино]4′-фторбутирофенон. Синонимы: Триседал, Flumoperonum, Psicoperidol, Trifluperidol, Triperidol, Trisedyl.


Трифтазин (Triftazinum)

ТРИФТАЗИН (Triftazinum). 2-Трифторметил-10- [3-(1-метилпиперазинил-4)-пропил] -фенотиазина дигидрохлорид. Синонимы: Стелазин, Трифлуоперазин, Aquil, Calmazine, Clinazine, Equazine, Eskazine, Fluazine, Fluperin, Jatroneural, Modalina, Parstelin, Stelazine, Terfluzine, Trifluoperazini hydrochloridum, Trifluoperazine hydrochloride, Trifluoroperazine, Trifluperazine, Triflurin, Triperazine, Vespezine, Yatroneural и др.


Флупентиксол (Flupentixol)

ФЛУПЕНТИКСОЛ ( Flupentixol ) . 4-[3-[2-(Трифторметил)-9 H -тиоксантен-9-илиден]пропил]-1-пиперазинэтанол. Синоним: Флюанксол, Fluancsol . Обладает антипсихотическим, анксиолитическим, антидепрессивным и умеренным седативным действием.


Флуфеназина деканоат (Fluphenazine decanoate)

ФЛУФЕНАЗИНА ДЕКАНОАТ (Fluphenazine decanoate). 2-Трифторметил-10-3- [1-(b -каприноилоксиэтил)- пиперазинил-4]-пропил -фенотиазин. Синонимы: Лиородин-депо, Модитен-депо, Фторфеназина деканоат, Фторменазин-депо, Модитен-депо, Модекейт, Миренил-ретард, Flunazol, Lyogen-depo, Lyoridin-depo, Lyogen-retard, Modecat, Moditen-depo, Fluphenazinum decanoate, Phthorphenazinum decanoate.


Флушпирилен (Fluspirilenum)

ФЛУШПИРИЛЕН (Fluspirilenum). 8-[4, 4-Бис-(пара-фторфенил)-бутил]- 1-фенил-1, 3, 8- триазаспиро-[4, 5]декан- 4-он. Синонимы: Флуспирилен, Fluspirilene, Redeptin, Spirodiflamine, ИМАП (интрамускулярный антипсихотик). Микрокристаллический порошок, нерастворимый в воде. Выпускается в виде суспензии в воде, содержащей в 1 мл 0,002 г (2 мг) препарата.


Френолон (Frenolon)

ФРЕНОЛОН (Frenolon). 3, 4, 5-Триметоксибензоат 2-хлор 10-3-[1-( b — оксиэтил)пиперазинил-4]-пропил)- фенотиазина дифумарат (или диэтансульфонат). Синонимы: Метофеназат, Methophenazin, Metofenazatum, Metofenazate, Perphenazintrimethoxybenzoat, Phrenolon, Sylador.


Хлорпротиксен (Chlorprothixenum)

ХЛОРПРОТИКСЕН (Chlorprothixenum). Цис-2-Хлор-9-(3-диметиламинопропилиден) -тиоксантена гидрохлорид. Синонимы : Chlorprothixeni hydrochloridum, Chlorprothixene hydrochloride, Chlothixen, Minithixen, Tactaran, Taractan, Tarasan, Trictal, Truxal, Truxil, Vetacalm и др.


Этаперазин (Aethaperazinum)

ЭТАПЕРАЗИН (Aethaperazinum). 2-Хлор-10- 3- [1-(b — оксиэтил)- пиперазинил-4] — пропил) -фенотиазина дигидрохлорид. Синонимы: Перфеназин, Chlorpiprazin, Chlorpiprozine, Decentan, Fentazin, Neuropax, Perphenan, Perphenazini hydrochloridum, Perphenazine hydrochloride, Trilafon, Trilifan и др.