Все лекарства группы Транквилизаторы

Термин <> (от лат. tranquillo-are — делать спокойным, безмятежным) вошел в медицинскую литературу в 1957 г. для обозначения психотропных средств, применяемых главным образом при неврозах, состояниях психического напряжения и страха. В отличие от нейролептических веществ большинство транквилизаторов не оказывает выраженного антипсихотического эффекта. (Г. Я. Авруцкий).
В современной литературе для обозначения препаратов этой же группы используются также термины <> и <> (antianxiety agents). Термин <> остается, однако, наиболее распространенным. Следует учитывать, что препараты этой группы оказывают не только анксиолитическое действие. Они обладают в разной степени четырьмя фармакодинамическими свойствами: анксиолитическим, гипнотическим, миорелаксантным и противосудорожным.
Анксиолитическое (антифобическое) и общеуспокаивающее действие- наиболее важная особенность транквилизаторов. Гипнотический эффект выражается в облегчении наступления сна, усилении действия снотворных средств; усиливается также действие наркотических и аналгезирующих средств. Поэтому транквилизаторами часто пользуются при нейролептаналгезии.
Миорелаксантный эффект транквилизаторов связан с влиянием на ЦНС, а не с периферическим курареподобным действием, поэтому их иногда называют центральными релаксантами. Этот эффект часто является положительным фактором при применении транквилизаторов для снятия напряжения, чувства страха, возбуждения, однако он ограничивает использование препаратов, обладающих, выраженным миорелаксантным свойством, у больных, работа которых требует быстрой, сконцентрированной реакции (водители транспорта и др.).
Клинические аспекты применения транквилизаторов характеризуются тем, что <>.
Следует отметить, что созданные в последние годы мощные транквилизаторы (в частности, феназепам) способны оказывать лечебное действие при психотических и психопатоподобных состояниях.
При выборе транквилизатора для клинического применения необходимо вообще учитывать различия в спектре их действия. Одни препараты обладают всеми характерными для транквилизаторов свойствами (например, диазепам), у других более выражено анксиолитическое действие. Некоторые препараты (см. Мезапам) имеют относительно слабое миорелаксантное свойство, в связи с чем они более удобны для применения в дневные часы и их часто называют дневными транквилизаторами. Однако в относительно больших дозах все транквилизаторы могут проявить все характерные для этой группы препаратов фармакологические свойства.
По строению транквилизаторы относятся к разным классам химических соединений. Основными современными препаратами этой группы являются производные бензодиазепина. Кроме того, сохранили значение карбаматы пропандиола (мепротан и др.), производные дифенилметана (амизил и др.), представители некоторых других химических групп.
Механизмы действия транквилизаторов до сих пор недостаточно ясны. Нейрофизиологические исследования свидетельствуют об уменьшении под влиянием транквилизаторов возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и торможении взаимодействия между этими структурами и корой большого мозга. Транквилизаторы оказывают также тормозящее действие на полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая этим миорелаксацию.
В нейрохимическом аспекте разные транквилизаторы различаются по особенностям действия. Влияние на норадренергические, дофаминергические, серотонинергические системы выражено у них в относительно слабой степени. Вместе с тем бензодиазепиновые транквилизаторы активно воздействуют на ГАМКергические системы; потенцируя центральное ингибиторное, действие у-аминомасляной кислоты (см. Аминалон). В клетках ЦНС обнаружены специфические <> рецепторы (и их подгруппы), для которых бензодиазепины являются экзогенными лигандами. Природа эндогенного лиганда для этих рецепторов окончательно не выяснена.
Существует тесная связь между бензодиазепиновыми и ГАМК-рецепторами. Бензодиазепины способствуют высвобождению ГАМК и ее влиянию на синаптическую передачу.
Производные дифенилметана (амизил и др.) активно влияют на холинергические системы мозга, в связи с чем их называют также центральными холинолитиками. Производные пропандиола (мепротан и др.) выраженного влияния на бензодиазепиновые и холинергические рецепторы не оказывают.
Разные транквилизаторы эффективны при различных невротических и неврозоподобных состояниях. Поэтому они нашли широкое применение не только в психиатрической и неврологической практике, но и в других областях практической медицины. Широкое распространение получили транквилизаторы в амбулаторной практике. Следует подчеркнуть, что, несмотря на относительно небольшую токсичность основных транквилизаторов (бензодиазепины, карбаматы пропандиола), их можно применять только при наличии соответствующих показаний и под врачебным наблюдением. Необоснованное и бесконтрольное их применение может вызвать побочные явления, психическую зависимость и другие нежелательные эффекты.
Транквилизаторы нельзя назначать для приема до и во время работы водителям машин и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций. В исключительных случаях, когда повышенная нервная возбудимость препятствует успешной производственной деятельности, возможно назначение транквилизаторов при условии индивидуального подбора препарата и его дозы и тщательного врачебного наблюдения за больным.
Следует также учитывать, что алкоголь потенцирует действие транквилизаторов, поэтому во время их применения нельзя употреблять алкогольные напитки.
В литературе имеются единичные указания на то, что транквилизаторы, не только обладающие холинолитическими свойствами (амизил и др.), но и другие, например мепробамат (мепротан) и особенно диазепам (сибазон, седуксен, реланиум), могут вызывать увеличение секреции водянистой влаги глаза, затруднение ее оттока и повышение внутриглазного давления. В связи с этим рекомендуется назначать эти препараты больным глаукомой с осторожностью и не на длительный срок.

Алпразолам (Alprazolam)

АЛПРАЗОЛАМ (Alprazolam). 8-Хлор- 1 -метил-6-фенил-4Н-[1, 2, 4]-триазоло[4, 3а] [1, 4] бензодиазепин. Синонимы: Альпракс, Ксанакс, Нейрол, Alprax, Cassadan, Frontal, Neurol, Prinax, Restil, Solanax, Tafil, Trankimazin, Tricca, Xanax, Xanor, Zotran.


Амизил (Amizylum)

АМИЗИЛ (Amizylum). 2-Диэтиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты гидрохлорид. Синонимы: Бенактизин, Actozine, Amitakon, Benactina, Benactyzine, Benactyzinum, Cafron, Cevanol, Lucidil, Nervatil, Neurobenzile, Parasan, Phobex, Procalm, Suavitil, Tranquilline и др.


Буспирон (Buspirone)

БУСПИРОН ( Buspirone ). 8-[4-[4-(2-Пиримидинил)-1-пиперазинил]-бутил]-8-азаспиро-[4,5]декан-7,9-дион. Синонимы: Буспар, Спитомин, Bespar , Buspar , Spitomin Отличается от бензодиазепиновых транквилизаторов избирательным анксиолитическим (противотревожным) действием, не обладает противосудорожными и миореалаксантными свойствами, вызывает менее выраженный седативный эффект.


Гидазепам (Gidazepamum)

ГИДАЗЕПАМ ( Gidazepamum). 7-Бром-1-(гидразинокарбонил) метил- 5-фенил-1, 2-дигидро-ЗН-1, 4-бензодиазепин-2-он. Белый или белый со слегка кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим и воде, малорастворим в спирте.


Гидроксизин (Hydroxyzine)

ГИДРОКСИЗИН ( Hydroxyzine ). 2-[2-[4-пара-Хлор-А-фенилбензил]-1-пиперазинил]-этокси]этанол. Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Атаракс, Alamon , Arcanax , Atara , Atarax , Atazin , Clorixin , Disron , Durrax , Forticalman , Hyzine , Iremoxin , Multipax , Neocalma , Neurolax , Orgatrax , Placidol , Quiess , Ucerax .


Грандаксин (Grandaxinum)

ГРАНДАКСИН (Grandaxinum). 1-(3, 4-Диметокси-фенил)-4-метил-5-этил-7, 8-диметокси-5Н-2, 3-бензодиазепин. Синонимы: Тофизопам , Tofizopam, Tofizopamum. Характеристика: Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.


Клобазам (Clobazam)

КЛОБАЗАМ (Clobazam) 7-Хлор-1-метил-5-фенил- 1Н — 1, 5-бензодиазепин-2, 4(3Н, 5Н) -дион. Синонимы: Фризиум, Castilium, Clarmyl, Frisin, Frizium, Maginol, Sentil, Urbanil и др. Транквилизатор, оказывающий анксиолитическое, а также противосудорожное действие. Рекомендован для применения главным образом при состояниях, сопровождающихся острым и хроническим чувством страха, и как дополнительное средство при лечении эпилепсии (см. Клоназепам). Назначают внутрь при невротических состояниях […]


Клоразепат (Clorazepate)

КЛОРАЗЕПАТ ( Clorazepate ). Комплексное соединение калиевой соли 7-хлор-2,3-дигидро-2-оксо-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепинкарбоновой кислоты с едким калием. Синонимы: Апо-Клоразепат, Транксен, Apo — Chlorazepate , Tranxen . Светло-желтый порошок, хорошо растворим в воде, нерастворим в органических растворителях.


Лоразепам (Lorazepam)

ЛОРАЗЕПАМ (Lorazepam) 7- Хлор-5-(орто-хлорфенил)-2, 3-дигидро-3-окси-1Н-1, 4-бензодиазепин-2-он. Синонимы: Ативан, Тавор, Ansilor, Ativan, Kalmalin, Lorax, Lorenin, Lorsedal, Lorsilan, Merlit, Sidenar, Tavor, Temesta, Trapax и др. По структуре близок к нозепаму, содержит дополнительный атом хлора в фенильном заместителе бензодиазепина. Обладает выраженной транквилизирующей активностью.


Мебикар (Mebicarum)

МЕБИКАР (Mebicarum). 2, 4, 6, 8-Тетраметил-2, 4, 6, 8-тетраазабицикло(3, 3, 0) октандион-3, 7. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Обладает умеренной транквилизирующей активностью; не оказывает миорелаксантного действия и не нарушает координации движений. Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях.


Мезапам (Mezapamum)

МЕЗАПАМ (Mezapamum). 7-Хлор-2, 3-дигидро-1 метил-5-фенил-1H -1, 4-бензодиазепин. Синонимы: Нобриум, Рудотель, Ansilan, Anxitol, Benson, Emopan, Enobrin, Imazepam, Medaurin, Medazepam, Medazepol, Megasedan, Merlit, Nivelton, Nobrium, Pazital, Rudotel, Stratium и др.


Мепротан (Meprotanum)

МЕПРОТАН (Meprotanum). Дикарбамат 2-метил-2-пропилпропандиола-1, 3. Синонимы: Мепробамат, Andaxin, Aneural, Biobamat, Equanil, Gadexyl, Harmonin, Mepavlon, Meprobamatum, Meprobamate, Meproban, Meprospan, Miltown, Nephentine, Pankalma, Pertranquile, Procalmadiol, Quanil, Restenil, Sedanyl, Sedazil, Sedral, Tensonal, Tranquil, Tranquilan, Tranquiline, Tranquisan и др.


Нозепам (Nozepamum)

НОЗЕПАМ (Nozepamum). 7-Хлор-2, 3-дигидро-3-окси-5-фенил-1Н-1, 4-6ензодиазепин-2-он. Синонимы: Тазепам, Adumbran, Oxazepam, Oxazepamum, Praxiten, Psicopax, Rondar, Serax, Serenal, Tazepam и др. По строению и фармакологическим свойствам сходен с хлордиазепоксидом и диазепамом, однако оказывает менее резкое действие, чем диазепам. Нозепам несколько менее токсичен, его миорелаксантный эффект менее выражен, противосудорожные свойства слабые. В некоторых случаях переносится лучше, чем диазепам и […]


Оксилидин (Oxylidinum)

Оксилидин (Oxylidinum). 3-Бензоилоксихинуклидина гидрохлорид: Синонимы: Benzoclidini hydrochloridum, Benzoclidine hydrochloride. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы (рН 3, 8 — 5, 5) стойки при хранении.


Сибазон (Sibazonum)

СИБАЗОН (Sibazonum). 7-Хлор-2, 3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1, 4-бензодиазепин-2-он. Синонимы: Апаурин, Бенседин, Диазепам, Реланиум, Седуксен, Ansiolin, Apaurin, Apozepam, Atilen, Bensedin, Diapam, Diazepam, Eridan, Lembrol, Pacitrian, Quetinil, Relanium, Saromet, Seduxen, Serenamin, Serensin, Sonacon, Stesolin, Ushamir, Valitran, Valium, Vatran, Vival и др.


Тетразепам (Tetrazepam)

ТЕТРАЗЕПАМ ( Tetrazepam) . 7-Хлор-5-(цтклогексен-3-ил)-1,3-дигидро-1-метил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он. Синоним: Миоластан, Myolastan . По структуре препарат весьма близок к сибазону (см.). Подобно другим бензодиазепиновым транквилизаторам оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное действие, но отличается особенно выраженной миорелаксирующей активностью.


Триоксазин (Trioxazin)

ТРИОКСАЗИН (Trioxazin). 4-(3, 4, 5-Триметоксибензоил) -морфолин, или N-(3, 4, 5-триметоксибензоил)-тетрагидро-1, 4-оксазин. Синонимы: Триметозин, Sedoxazin, Trimetozinum, Trimetozine. Оказывает умеренное транквилизирующее действие, сочетающееся с активацией, некоторым повышением настроения без сонливости и интеллектуальной заторможенности. Не подавляет моно- и полисинаптические рефлексы, в связи с чем не оказывает миорелаксирующего действия.


Феназепам (Phenazepamum)

ФЕНАЗЕПАМ (Phenazepamum). 7-Бром-5-(орто-хлорфенил)-2, 3-дигидро-1Н-1, 4-бензодиазепин-2-он. Синоним: Fenazepam . Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Феназепам является отечественным высокоактивным транквилизатором. По силе транквилизирующего и анксиолитического действия превосходит другие транквилизаторы; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное […]


Хлозепид (Chlozepidum)

ХЛОЗЕПИД (Chlozepidum). 7-Хлор-2-метиламино-5-фенил-ЗН-1, 4- бензодиазепина-4-окись. Синонимы: Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум, Ansiacal, Benzodiapin, Chlordiazepoxidum, Chlordiazepoxide, Decadil, Droxol, Elenium, Equinbral, Labiton, Librium, Lixin, Napoton, Novosed, Radepur, Sonimen, Timosin, Viansin и др.


Эстазолам (Estazolam)

ЭСТАЗОЛАМ ( Estazolam ). 8-Хлор-6-фенил-4Н- s -триазоло[4,3-а][1,4]-бензодиазепин. Синоним: Нуктанол, Nuktanol . Химически отличается от нитразепама и флунитразепама тем, что содержит в молекуле «встроенное» триазольное кольцо и атом хлора (вместо NO 2) при фенильном ядре. Вместе с тем весьма близок по структуре к триазоламу.