Все лекарства группы Рвотные и противорвотные препараты

Рвота часто является защитным актом, направленным на освобождение желудка от попавших в него раздражающих и токсических веществ. В таких случаях это физиологический процесс, для ускорения которого может понадобиться применение специальных лекарственных (рвотных) средств.
Однако в ряде случаев рвота является сопутствующим процессом, ухудшающим состояние организма. Нередко рвота развивается в результате общего токсикоза, обусловленного поступлением в организм (не только через желудок, но и парентеральным путем) токсических продуктов, в том числе лекарственных средств (например, цитостатических противоопухолевых препаратов и др.). Рвота может быть обусловлена различными заболеваниями, оперативными вмешательствами, эмоциональным возбуждением и т.п. Лучевая терапия обычно осложняется рвотой. Нередко рвота наступает в результате перевозбуждения лабиринтного аппарата (например, при морской и воздушной болезни). В этих и других случаях часто необходимо применение средств, успокаивающих рвоту и облегчающих этим состояние.
Рвота контролируется специальными структурами продолговатого мозга: рвотным центром и так называемой хеморецепторной пусковой (триггерной) зоной. Рвота развивается при возбуждении рвотного центра, что может про изойти путем непосредственного воздействия на него токсических или лекарственных веществ, рефлекторного его возбуждения с центростремительных путей, а также при поступлении в него импульсов от хеморецепторов пусковой зоны. Эта зона особенно чувствительна к действию химических веществ, и рвотное, так же как и противорвотное, действие многих лекарственных веществ реализуется путем первичного возбуждения или торможения этой зоны. Из лекарственных веществ непосредственное центральное действие (резорбтивным путем) на пусковую зону оказывают морфин и другие наркотические аналгетики, апоморфин, противоопухолевые препараты и др.
Рефлекторным путем действуют на рвотный центр вещества, раздражающие рецепторы слизистой оболочки желудка, такие, как меди сульфат, цинка сульфат и др. Сердечные гликозиды могут вызывать рвоту (при передозировке), действуя непосредственно на пусковую зону продолговатого мозга, а также рефлекторным путем.
Основное применение в качестве лекарственного рвотного средства имеет апоморфин.
Акту рвоты предшествуют тошнота и ряд сопровождающих ее эффектов, в том числе усиление саливации и бронхиальной секреции. Эти эффекты наблюдаются также при применении рвотных средств в малых дозах, причем некоторые из них используются в связи с этим в качестве отхаркивающих средств (см.).
Противорвотное действие могут оказывать вещества, влияющие на разные звенья нервной регуляции.
Если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раздражающих веществ в случае необходимости могут быть применены обволакивающие и вяжущие средства.
Уменьшение возбудимости рецепторов желудка и подавление тошноты и рвоты может быть достигнуто назначением местных анестетиков (см. Анестезин, Новокаин).
Для снятия возбуждения рвотного центра ранее основное применение имели седативные и снотворные средства. Существенные успехи в получении более специфичных, высокоэффективных противорвотных средств центрального действия связаны с развитием работ по изучению холинолитических, противогистаминных и особенно нейролептических препаратов и антагонистов дофамина.
Противорвотное действие различных нейротропных препаратов в значительной степени связано с их влиянием на нейромедиаторные системы рвотного центра и хеморецепторной пусковой зоны. Хеморецепторная зона содержит дофаминовые рецепторы, в разных ядрах рвотного центра имеются холинергические (мускариновые), гистаминовые (Н ,) и. серотониновые 5-HТз-рецепторы. Холинергические (м) и гистаминовые рецепторы (Н ,) содержатся также в латеральном вестибулярном ядре.
Холинолитические препараты (см. таблетки «Аэрон») нашли наибольшее применение в профилактике и лечении морской и воздушной болезни, болезни Меньера.
Для этих же целей широко применяются противогистаминные препараты: димедрол, дипразин и др. В механизме действия этих препаратов определен нуюроль играют также их седативный эффект и холинолитический компонент.
Весьма эффективными противорвотными средствами являются нейролептические препараты группы фенотиазина и бутирофенона, действующие на дофаминергические системы. Их действие связано главным образом с тормозящим влиянием на хеморецепторную пусковую зону. Высокой противорвотной активностью в ряду производных фенотиазина обладают этаперазин, метеразин, трифтазин, фторфеназин и др., в ряду бутирофенонов — галоперидол и др.
К производным фенотиазина, обладающим сильным и более избирательным противорвотным действием, чем другие нейролептики, и не вызывающим поэтому побочных эффектов, связанных с общей нейролептической активностью, относится препарат тиэтилперазин (торекан).
В последнее время установлена противорвотная активность антагонистов серотониновых 5-НТ -рецепторов. Одним из новых противорвотных препаратов, применяемых для профилактики рвоты, вызываемой химиотерапевтическими средствами, является трописетрон (см.). Полагают, что при применении противоопухолевых препаратов происходит высвобождение серотонина из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки кишечника, что вызывает рвотный рефлекс.
В связи с комплексностью нейрохимической организации рвотного акта наиболее выраженный противорвотный эффект может наблюдаться при комбинированном применении веществ, влияющих на разные медиаторные системы (например, нейролептиков и противогистаминных препаратов и др.).
Антагонистами дофаминовых рецепторов являются метоклопрамид, домперидон, диметпрамид, также применяемые в качестве противорвотных средств.

Апоморфин (Apomorphinum)

АПОМОРФИН (Apomorphinum). Апоморфин является полусинтетическим алкалоидом, получаемым из морфина при воздействии на него хлористоводородной кислотой. При этом удаляется характерный для алкалоидов морфина кислородный мостик и в результате молекулярной перегруппировки образуется новое четырехциклическое соединение.


Бромоприд (Bromopride)

БРОМОПРИД (Bromopride). 4-Амино-5-бром-N- (2-N, N-диэтиламиноэтил)-2-метоксибензамид. Синонимы: Бимарал, Ablex, Anausine, Antemex, Bimaral, Bromil, Digesan, Emedian, Emepride, Lemetic, Mepramide, Modulan, Opridan, Pridecil, Viaben, Viadil и др.


Гранисетрон (Granisetron)

ГРАНИСЕТРОН ( Granisetron ). 1-Метил- N -(9-метил-эндо-9-азабицикло[3,3,1]нон-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид. Синоним: Китрил, Kytril . Белый порошок. Растворим в воде. По структуре имеет элементы сходства с тропиндолом (трописетроном).


Диметпрамид (Dimethpramidum)

ДИМЕТПРАМИД (Dimethpramidum). 5-Нитро-4-диметиламино-2-метокси-N-(2-диэтиламино-этил)-бензамида гидрохлорид. По структуре и механизму действия близок к сульпириду (см.) и метоклопрамиду. Оказывает противорвотное действие и применяется для предупреждения и купирования тошноты и рвоты в послеоперационном периоде, при лучевом лечении и химиотерапии онкологических больных и др.


Домперидон (Domperidone)

ДОМПЕРИДОН (Domperidone). 1З [4, 5-Хлор-(2, 3-дигидро-2-оксобензимидазолил-1) пиперидил-1] -пропил — 2, 3-дигидробензимидазол-2-он. Синонимы: Cilroton, Domperon , Euciton, Motilium, Motonium, Nauseline, Nauzelin, Passagix, Peridal, Peridon, Домперон , Мотилиум , Мотониум , Пассажикс и др.


Метоклопрамид (Metoclopramidum)

МЕТОКЛОПРАМИД (Metoclopramidum). 4-Амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-зтил)-2-метоксибензамида гидрохлорид. Синонимы: Клометол, Реглан, Церукал, Bimaral, Cerucal, Clopan, Comportan, Emetisan, Gastrobids, Imperal, Klometol, Legir, Maxeran, Maxolon, Metoclol, Metoclopramide, Metoklopramid, Moriperan, Nausifar, Paspertin, Peraprin, Perinorm, Plastil, Pramin, Primperan, Primperil, Regastrol, Reglan, Reliverin, Rimetin, Terperan, Viscal и др .


Мотилак (Motilak)

МОТИЛАК (Motilak) Состав и форма выпуска : 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит домперидона 0,01 г; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 или 3 упаковки. Фармакологическое действие : Противорвотное, противоикотное.


Мотилиум (Motilium)

МОТИЛИУМ (Motilium) Фармакологическое действие : Противорвотный препарат. Антагонист периферических и центральных допаминовых рецепторов. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера.


Ондансетрон (Ondansetron)

ОНДАНСЕТРОН ( Ondansetron ). 4Н-Карбазол-4-он,1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил]. Выпускается в виде моногидрохлорида. Синонимы: Зофран, Латран, Ондазан, Осетрон, Эмесет, Эметрон, Emeset , Latran , Ondansetron , Ondasan , Osetron , Zofran .


Тиэтилперазин (Thiethylperazinum)

ТИЭТИЛПЕРАЗИН (Thiethylperazinum)*. 2-Этилтио-10-[3-(1-метилпиперазинил-4) -пропил] -фенотиазина дималеат. Синонимы: Торекан, Thiethylperazini maleas, Thiethylperazine maleate, Torecan, Toresten, Tresten. Тиэтилперазин относится к производным фенотиазина и по химическому строению весьма близок к нейролептическому препарату метеразину (см.). От последнего тиэтилперазин отличается тем, что в положении 2 фенотиазинового ядра водород замещен вместо атома Cl группой SС 2 Н 5.


Трописетрон (Tropisetron)

ТРОПИСЕТРОН (Tropisetron). (1 a Н, 5 a Н) -8-метил-8-азабицикло-[3, 2, 1] -окт-З a -иловый эфир 1Н-индол-3-карбоновой кислоты. Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Навобан, Navoban. Противорвотное средство, эффективное при рвоте, обусловленной химиотерапией противоопухолевыми препаратами. Механизм действия связан с избирательным блокированием периферических и центральных серотониновых рецепторов (С -, или 5-НТз-рецепторов; см. Серотонин).