Все лекарства группы Адреналин и адреномиметические вещества

Адреналин был впервые обнаружен в экстрактах надпочечников в 1895 г. В 1901 г, был осуществлен синтез кристаллического адреналина. Вскоре адреналин нашел применение в медицине для повышения артериального давления при коллапсе, для сужения кровеносных сосудов при местной анестезии, а затем и для купирования приступов бронхиальной астмы.
В 1905 г. было обнаружено важное физиологическое значение адреналина. Исходя из сходства действия адреналина с эффектами, наблюдающимися при раздражении симпатических нервных волокон, было высказано предположение, что передача нервного возбуждения с симпатических нервных окончаний на эффекторные клетки осуществляется при участии химического передатчика (медиатора), которым является адреналин или адренолиноподобные вещества. Этим было положено начало учению о химической передаче нервного возбуждения.
В дальнейшем был раскрыт процесс биосинтеза адреналина, начиная от аминокислоты тирозина, через диоксифенилаланин (L-дофа), дофамин, норадреналин до адреналина.
В 1946 г. было устанавлено, что основным медиатором адренергической (симпатической) передачи является не сам адреналин, а норадреналин. Образующийся в организме эндогенный адреналин частично участвует в процессах проведения нервного возбуждения, но главным образом играет роль гормонального вещества, влияющего на метаболические процессы.
Норадреналин осуществляет медиаторную функцию в периферических нервных окончаниях и в синапсах ЦНС. Биохимические системы тканей, взаимодействующие с норадреналином, называют адренореактивными (адренергическими) системами, или адренорецепторами («Адреноцепторы».). По современным представлениям, норадреналин, выделяющийся в процессе нервного импульса из пресинаптических нервных окончаний, воздействует на норадреналиночувствительную аденилатциклазу клеточной мембраны адренорецепторной системы, что приводит к усиленню образования внутриклеточного 3′-5′-циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), играющего роль «вторичного» передатчика (медиатора), к активации биосинтеза макроэргических соединений и далее к осуществлению адренергических физиологических эффектов.
Важную роль в передаче импульсов в ЦНС играет также дофамин, являющийся химическим предшественником норадреналина, но выполняющий самостоятельную нейромедиаторную роль (см. Дофамин, Нейролептические средства, Средства для лечения паркинсонизма).
Вслед за открытием активности адреналина начались работы по получению адреналиноподобных веществ синтетическим путем. В результате было создано большое количество лекарственных средств, как адренопозитивных, т. е. стимулирующих адренергические процессы, так и адренонегативных — антиадренергических веществ.
Современная медицина располагает значительным количеством таких средств, в том числе адреналином и норадреналином (получаемыми в настоящее время синтетическим путем) и рядом «экзогенных» синтетических адренопозитивных препаратов (мезатон, фетанол, изадрин, сальбутамол, орципреналин, фенотерол, добутамин и др.), адреноблокаторов (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, или пропранолол, атенолол, пиндолол и др.) и других веществ, действие которых связано с влиянием на адренергические процессы. По химической структуре эти средства в той или иной степени родственны адреналину и норадреналину, и их основные фармакологические свойства связаны в первую очередь со взаимодействием со специфическими адренергическими рецепторами эффекторных клеток.
Адренергические рецепторы, для которых природными, т. е. эндогенными, лигандами являются норадреналин и адреналин, первоначально обозначали в общем виде как адренорецепторы. Однако изучение особенностей действия этих эндогенных соединений и их синтетических аналогов и производных привело к заключению о неоднородности адренорецепторов, наличии их подгрупп, разных по локализации и функциональной значимости. Сначала их разделили на — и ~-адренорецепторы, а затем на ~- и -, ~- и , -адренорецепторы. Идентификация этих подгрупп имеет важное фармакологическое и клиническое значение. Влияние на разные адренорецепторы определяет не только особенности фармакологического действия различных адренергических и антиадренергических веществ, но также показания и противопоказания к их практическому использованию. Так, инотропное кардиотоническое действие адреналина, норадреналина, изадрина определяется их влиянием на ~~-адренорецепторы, локализующиеся в миокарде; периферическое сосудосуживающее действие адреналина, норадреналина, мезатона — стимуляцией -адренорецепторов; бронхорасширяющее действие адреналина и изадрина — стимуляцией ~ -адренорецепторов бронхов. Сильное действие на -адренорецепторы бронхов оказывают сальбутамол, орципреналин (алупент, астмопент), фенотерол (беротек) и другие современные адреноми метические бронхорасширяющие препараты. С влиянием на ~-адренорецепторы связано вызываемое адреналином расслабление мускулатуры желудка, кишечника и матки. В последнее время в качестве средств, расслабляющих мускулатуру матки (токолитиков), нашли широкое применение фенотерол (партусистен), тербуталин, сальбутамол (сальбупарт) и другие избирательные стимуляторы ~~-адренорецепторов. Из ~адреноблокаторов анаприлин (пропранолол) одновременно действует на ~~- и -адренорецепторы, и его антиишемическое, антиаритмическое и антигипертензивное действие может сопровождаться побочными эффектами (бронхоконстрикторным; повышением сопротивления периферических сосудов), в то время как атенолол и другие селективные -адреноблокаторы, действующие на ~, -адренорецепторы миокарда, таких побочных явлений не вызывают. Созданы препараты, сочетающие блокирующее влияние на ~- и -адренорецепторы (лабеталол и др.). Избирательным блокатором постсинаптических ~-адренорецепторов является празозин, а клофелин, гуанфацин, -метилдофа (допегит) стимулируют центральные ~-адренорецепторы.
Лекарственные средства, влияющие на функции разных адренорецепторов, имеют в настоящее время широкое применение в различных областях медицины.

Адреналин (Adrenalinum)

АДРЕНАЛИН (Adrenalinum). l-1 (3, 4-Диоксифенил) -2-метиламиноэтанол. Синонимы: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine, Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin, Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal, Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen и др.


Беродуал (Berodual)

БЕРОДУАЛ (Berodual)*. Комбинированный аэрозольный препарат, содержащий b 2 -адреномиметик фенотерол (беротек) и холинолитик ипратропиум-бромид (атровент). Сочетание в беродуале бронхорасширяющего действия препаратов, влияющих на разные фармакологические «мишени», позволяет получить более выраженный бронхолитический эффект при меньшей дозе фенотерола и беротека.


Галазолин (Halazolinum)

ГАЛАЗОЛИН. (Halazolinum)*. 2-(4′-трет-Бутил-2′, 6′ -диметилбензил)- имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Nezeril, Otriven, Otrivin, Xylometazoline. По строению и действию близок к нафтизину. Применяют, при ринитах, ларингитах, синуситах, гайморитах, cенном насморке и других аллергических заболеваниях полости носа и горла.


Гексопреналин (Hexoprenaline)

ГЕКСОПРЕНАЛИН (Hexoprenaline)*. N, N’-Бис [2-(3′, 4′-дигидроксифенил)-2-гидроксиэтил]-гексаметилендиамин. Выпускаетсн в виде сульфата и гидрохлорида. Синонимы: Ипрадол, Ipradol(Название препарата фирмы «Hafslund Nycomed Pharma AG»), Ipradol «Linz».


Добутамин (Dobutaminum)

ДОБУТАМИН (Dobutaminum)*. (#) (4-[2-пара-Оксифенил)-1-метилпропил]-3, 4-диоксифенилэтиламин (гидрохлорид). Синонимы: Добужект, Dobuject, Dobutamine, Dobutrex, Inotrex. По химической структуре является катехоламином и наиболее близок к дофамину (см.), от которого отличается тем, что один атом водорода аминогруппы замещен в нем на пара-оксифенилметилпропильный радикал.


Дэфедрин (Dephedrinum)

ДЭФЕДРИН (Dephedrinum). (+)-трео-(IS, 2R)-2-Метиламино-1-фенилпропанола-1 гидрохлорид. Алкалоид, выделяемый из побегов эфедры хвощевой, в которых содержится совместно с эфедрином. По химической структуре является гидрохлоридом псевдоэфедрина:


Инданазолин (Indanazolinе)

ИНДАНАЗОЛИН ( Indanazolinе ) . N- (2,3-Дигидро-1Н-инден-4-ил)-4,5-дигидро-1Н-имидазола гидрохлорид. Синоним: Фариал, Farial . б 1 -Адреностимулятор. Применяют при остром рините. Назначают по одному впрыскиванию в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки.


Ирифрин (Irifrin)

ИРИФРИН (Irifrin) капли глазн. 2.5 %; фл. темн. стекл. 5 мл с капельн. пач. картон. 1; №013268/01-2001, 02.08.2001 от Promed Exports (Индия); код EAN:8901236003600 Действующее вещество: Фенилэфрин* (Phenylephrine*) Состав и форма выпуска


Кленбутерол (Clenbuterol)

КЛЕНБУТЕРОЛ ( Clenbuterol) . 1-(4-Амино-3,5-дихлорфенил)-2-(трет-бутиламино)этанол. Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Контраспазмин, Спиропент, Clembumar , Contraspasmin , Spiropent , Venticil , Ventipulmin и др.


Колдакт (Coldact)

КОЛДАКТ (Coldact) Фармакологическое действие : Комбинированный препарат. Фенилпропаноламин — агонист альфа-адренорецепторов, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних дыхательных путей и придаточных пазух.


Колдакт Бронхо (Coldact Broncho)

КОЛДАКТ БРОНХО (Coldact Broncho) Состав и форма выпуска : Сироп — 10 мламброксола гидрохлорид — 15 мгхлорфенирамина малеат — 2 мггвайфенезин — 100 мгфенилэфрина гидрохлорид — 5 мгвспомогательные вещества: метилпарагидрооксибензоат; пропилпарагидрооксибензоат; сахарин натрия; динатрия эдетат; сахароза; глицерин; ксантановая камедь; краситель Сансет Желтый Супра (c.i. N15985); калия ацесульфам; ароматизатор грейпфрута 502010С; апельсиновый ароматизатор 051941СS2; мятный ароматизатор […]


Колдакт Флю Плюс (Coldact Flu Plus)

КОЛДАКТ ФЛЮ ПЛЮС (Coldact Flu Plus) Состав и форма выпуска : 1 капсула пролонгированного действия содержит хлорфенамина малеата 8 мг, парацетамола 200 мг и фенилэфрина гидрохлорида 25 мг; в блистерной упаковке 10 шт., в коробке 1 блистер. Способ применения и дозы : Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет.При гриппе и ОРВИ — по 1 […]


Мезатон (Mesatonum)

МЕЗАТОН (Mesatonum). 1- (мета-Оксифенил) -2-метиламиноэтанола гидрохлорид. Синонимы: Адрианол, Фенилэфрин, Adrianol, Almefrin, Derizene, Idrianol, Isophrin, Neophryn, Neo-Synephrine, Phenylephrini hydrochloridum, Phenylephrine hydrochloride, m-Sympatol, Visadron и др.


Нафтизин (Naphthyzinum)

НАФТИЗИН (Naphthyzinum). 2-(a -Нафтилметил)-имидазолина нитрат. Нитрат (или соответствующий гидрохлорид) выпускается за рубежом под названиями: Санорин, Веnil, Imidin, Naphazolini nitras, Naphazoline nitratе, Рrivin, Rhinazin, Sanorinе и др.


Норадреналина гидротартрат (Noradrenalini hydrotartras)

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Noradrenalini hydrotartras). l-1-(3, 4-Диоксифенил)-2-аминоэтанола гидротартрат. Синонимы: Arterenol, Noradrenalinum hydrotartaricum, Levarterenol, Levarterenoli bitartras, Levarterenol bitartrate, Levophed, Norartrinal, Norepinephrine, Norexadrine и др.


Оксиметазолин (Oxymetazoline)

ОКСИМЕТАЗОЛИН ( Oxymetazoline) . 3-[(4,5-Дигидро-1Н-имидазол-2-ил)метил]-6-(1,1-диметилэтил)-2,4-диметилфенола гидрохлорид. Синонимы: Алка-Зельтцер плюс аэрозоль назальный, Африн, Бартел драгз противоотечный спрей, Вик Сайнекс, 4-Вэй, Леконил, Називин, Назол, Окуклия, Табсин колд аэрозоль против насморка, Фазин, Фервекс спрей от насморка, Afrin , Alka — Seltzer plus nasal spray , Bartell drugs decongestant spray , Fazin , Fervex nasal spray , Lekonyl , […]


Орципреналина сульфат (Orciprenalini sulfas)

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (Orciprenalini sulfas)*. 1- (3, 5-Диоксифенил) -2- (изопропиламино)-этанола-1 сульфат. Синонимы: Алупент, Астмопент, Alotec, Alupent, Astor, Dosalupent, Metaproterenolsulfat, Novasmasol, Orciprenaline sulfate. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к изадрину (основание орципреналина отличается от изадрина расположением гидроксильных групп при бензольном ядре).


Салметерол (Salmeterol)

САЛМЕТЕРОЛ ( Salmeterol) . (+-)-4-Окси-А1-[[[6-(4-фенилбутокси)гексил]амино]метил]-мета-ксиленил-А,А1-диол 1-окси-2-нафтоат. Выпускается в виде соли (хинафоата). Синонимы: Сальметер, Серевент, Salmeter , Serevent . Белый или почти белый порошок. Умеренно растворим в воде, легко — в метаноле, незначительно — в этаноле и хлороформе.


Сальбутамол (Salbutamolum)

САЛЬБУТАМОЛ (Salbutamolum)*. 2-трет-Бутиламино-1-(4-окси-3-оксиметил-фенил)-этанол. Синонимы: Асталин, Астахалин, Вентолин, Aerolin, Albuterol, Asmatol, Bentrin, Proventil, Salbumol, Salbutan, Salbuvent, Sultanol, Venetlin, Ventilan, Ventolin, Volmax и др.


Тетризолин (Tetryzolin)

ТЕТРИЗОЛИН ( Tetryzolin) . 4,5-Дигидро-2-(1,2,3,4-тетрагидро-1-нафтил)-1Н-имидазозола гидрохлорид. Синонимы: Берберил Н, Визин, Октилия, Тизин, Berberil N , Oktilia , Tyrine , Visine . А1-Адреностимулятор. Применяют при острых и аллергических конъюктивитах, острых ринитах и ларингитах.


Фенотерол (Fenoterolum)

ФЕНОТЕРОЛ (Fenoterolum)*. 1-(3, 5-Диоксифенил)-2-(пара-окси- a -метил-фенетиламино)-этанол. Выпускается в виде гидробромида. Синонимы: Беротек, Партусистен, Airum, Berotec, Dosberotec, Partusisten, Segamol и др. По структуре и действию близок к орципреналину, но является более избирательным блокатором b 2 -адренорецепторов и оказывает в связи с этим более избирательное, сильное, относительно длительное действие при бронхоспастических состояниях с меньшими побочными явлениями (тахикардия […]


Фетанол (Phethanolum)

ФЕТАНОЛ (Phethanolum). 1- (мета-Оксифенил)-2-этиламиноэтанола гидрохлорид. Синонимы: Athyladrianol, Circulan, Effontil, Effortil, Ethyphylline, Etilefrinum, Etilefrine, Kertasin, Pressoton и др. Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.


Формотерол (Formoterol)

ФОРМОТЕРОЛ ( Formoterol) . ( R , R )-(+-)- N -[2-Окси-5-[1-окси-2-[[2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]фенил]формамид. Синонимы : Оксис -Турбухалер , Форадил , Foradil, Oxis-Turbuhaler. Выпускается в виде фумарата. Является избирательным В2-адреностимулятором длительного действия (расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и матки).


Эфедрин (Ephedrinum)

ЭФЕДРИН (Ephedrinum). Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Еphedra L.), сем.эфедровых (Ерhedraceae), в том числе в Еphedra еquisetina Вgе. (эфедра хвощевая), растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, Ephedra monosperma S. А. М., растущей в Забайкалье, и др.