Все лекарства группы Антихолинергические средства, блокирующие преимущественно периферические холинореактивные системы

Антихолинергическими, или холинолитическими, средствами называют вещества, ослабляющие, предотвращающие или прекращающие взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами. Блокируя холинорецепторы, они действуют противоположно ацетилхолину. Термин «холинолитические средства» широко употребляется в литературе. Однако, учитывая, что разрушения (лизиса) ацетилхолина эти вещества не вызывают, правильнее говорить об «антихолинергических» или «холиноблокирующих» средствах.
Синтетнческим путем получены вещества, способные угнетать синтез ацетилхолина и нарушать холинергическую передачу в синапсах нервной системы. Наиболее активным из этих веществ является гемихолиний (НС-3). Эти соединения практического применения пока не имеют. Некоторое угнетение образования ацетилхолина вызывает новокаин.
В соответствии с делением холинорецепторов на м- и н-холинорецепторы холинолитические вещества также подразделяют на вещества с преимущественным м- или н-холинолитическим действием. Такое деление отвечает довольно высокой избирательности действия веществ каждой из этих групп. Следует, однако, учитывать, что в какой-то степени м-холинолитические вещества понижают реактивность никотиночувствительных, а н-холинолитические вещества — реактивность мускариночувствительных рецепторов.
К веществам, обладающим выраженной холинолитической активностью, относятся атропин и родственные ему алкалоиды (скополамин, платифиллин и др.), а также ряд полусинтетических и синтетических соединений. В зависимости от химической структуры и физико-химических особенностей эти соединения различаются не только по преимущественному влиянию на м- и н-холинорецепторы, но и по способности проникать через гематоэнцефалический, барьер и другие биологические мембраны, по длительности действия и другим свойствам. Это в совокупности определяет показания к их дифференцированному применению в качестве лекарственных средств.
Следует учитывать, что четвертичные аммониевые соединения (метацин, атривент, тривентол и др.) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и используются как вещества периферического холинолитического действия. Вместе с тем целый ряд холинолитиков легко проникают через гематоэнцефалический барьер и активно связываются с центральными холинорецепторами (амизил, спазмолитин и др.), что послужило основанием для объединения их в группу «центральных холинолитиков», хотя в той или иной степени они оказывают также периферическое холинолитическое действие.
Блокирующее влияние на м-холинорецепторы (с одновременным блокированием н-холинорецепторов) оказывают атропин и родственные ему алкалоиды, а также ряд синтетических холинолитических препаратов (спазмолитин, апрофен и др.). Метацин более избирательно блокирует м-холинорецепторы.
В последние годы в связи с идентификацией подтипов м-холинорецепторов (М» М и т. п.) стали изыскивать фармакологические вещества, избирательно действующие на эти подтипы рецепторов. К таким недавно созданным лекарственным средствам относится пиренцепин (гастроцепин), избирательно блокирующий М, -холинорецепторы. Ведется поиск препаратов, избирательно действующих на другие подтипы м-холинорецепторов.
н-Холинолитические вещества в соответствии с особенностями периферических н-холинорецепторов подразделяются на две группы. Вещества, преимущественно действующие в области ганглионарных синапсов, в связи с особенностями действия и терапевтического применения выделяют в особую группу «ганглиоблокирующих веществ». Вещества, действующие преимущественно в области соматических нервно-мышечных синапсов, выделяют в группу «курареподобных веществ»
По преимущественному влиянию на центральные м- и н-холинорецепторы холинолитические вещества могут быть разделены на группы: а) вещества с м-холинолитической активностью (скополамин, амизил), действующие преимущественно на холинорецепторы синапсов восходящей ретикулярной формации и некоторых других подкорковых образований мозга; б) вещества с н-холинолитической активностью (спазмолитин, ганглерон и др.), действующие преимущественно в области синапсов коры и гиппокампа; в) вещества смешанного типа действия, влияющие на м- и н-холинореактивные системы (апрофен и др.), оказывающие блокирующее влияние в области синапсов коры и подкорковых образований головного мозга.
Ряд веществ, оказывающих преимущественно центральное и холинолитическое или смешанное действие и нашедших применение при лечении паркинсонизма и других заболеваний экстрапирамидной системы, выделены в отдельную группу (см. Средства для лечения паркинсонизма). Некоторые центральные холинолитики нашли применение в качестве транквилизирующих препаратов (см. Амизил).
Холинолитическими свойствами обладают не только вещества перечисленных групп но и в определенной степени некоторые противогистаминные препараты (димедрол, дипразин и др.), местноанестезирующие и другие средства.

Апрофен (Aprophenum)

АПРОФЕН (Aprophenum). (5-Диэтиламиноэтилового эфира 1, 1-дифенилпропионовой кислоты гидрохлорид. Синоним: Арrоfеnum, Арrofene. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте. Водные растворы (рН 3, 7 — 4, 7) стерилизуют при +100 «С в течении 30 мин.


Арпенал (Arpenalum)

АРПЕНАЛ (Arpenalum). у-Диэтиламинопропилового эфира дифенилуксусной кислоты гидрохлорид. Белый, кристаллический порошок.Очень легко растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы при хранении гидролизуются. Является антагонистом м-холинорецепторов и в несколько большей степени н-холинорецепторов. Наряду с периферическим оказывает умеренное центральное холинолитическое действие.


Атропин (Atropinum)

АТРОПИН (Atropinum). Химически представляет собой тропиновый эфир d, l-троповой кислоты. Синоним: Atropinum sulfuricum. Алкалоаид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Sо1аnaceae): красавке (Аtropa Ве1ladonna L.), белене (Нуoscyamus niger L), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др.


Бускопан (Buscopan)

БУСКОПАН ( Buscopan ). N -Бутилскополамин или (1 S ,3 S ,5 R ,6 R ,7 R ,8 S )-эпокси-8-бутил-3-/( S )-тропил-окси/тропана бромид. Синонимы: Бутилскополамин бромид, Гиосцина бутилбромид, Гиосцин-Н-бутилбромид, Спанил, Alcopan Amisepan , Antispaspin , Brobutil , Buscol , Buscolamin , Buscolysin , Buscopin , Buscoridin , Butylscopolamini bromidum , Butylscopolammonium bromidi , Hyoscine — […]


Гоматропина гидробромид (Homatropini hydrobromidum)

ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД (Homatropini hydrobromidum). Тропинового эфира миндальной кислоты гидробромид. Синонимы: Homatropine hydrobromide, Homatropinum hydrobromicum. Получается полусинтетическим путем. Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде (1:6), трудно — в спирте. Растворы тиндализуют в течение 1 ч при + 60 — 65 «С 5 раз или при + 75 — 80 «С 3 раза, либо […]


Ипратропиум бромид (Ipratropium bromide)

ИПРАТРОПИУМ БРОМИД (Ipratropium bromide)*. Четвертичное производное атропина (бромид), содержащее при кватериизированном атоме азота тропанового гетероцикла изопропильный радикал. Синонимы: Атровент, Atrovent, Itrop, Normosecretol. Является антихолинергическим препаратом, действующим преимущественно на холинорецепторы бронхов.


Листья белены (Folia Hyoscyami)

ЛИСТЬЯ БЕЛЕНЫ (Folia Hyoscyami). Собранные в течение лета и высушенные прикорневые и стеблевые листья дикорастущего и культивируемого двухлетнего травянистого растения белены черной (Нуоscyamus niger), сем. пасленовых (Solanaceae). Содержит не менее 0,05 % алкалоидов группы атропина (гиосциамин, скополамин и др.).


Листья дурмана (Folia Daturae stramonii)

ЛИСТЬЯ ДУРМАНА (Folia Daturae stramonii). Собранные в период от начала цветения и до конца плодоношения и высушенные листья травянистого дикорастущего и культивируемого однолетнего растения дурмана обыкновенного (Datura stramonium L.), сем. пасленовых (Solanaceae). Содержат гиосциамин и другие алкалоиды группы атропина.


Метацин (Methacinum)

МЕТАЦИН (Methacinum). 2-Диметиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты йодметилат. Синоним: Metacinum iodide. Белый или белый, со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в воде (1:200). Водные растворы (рН 4, 0 — 5, 0) стерилизуют при + 100 ‘С в течение 30 мин.


Оксибутинин (Oxybutynin)

ОКСИБУТИНИН ( Oxybutynin ). 4-(Диэтиламино)-2-бутиниловый эфир А-циклогексил-А-оксифенилуксусной кислоты. Синонимы: Дитропан, Дриптан, Новитропан, Оксибутин, Цистрин, Cystrin , Driptan , Novitropan , Oxybutin . м-Холиноблокатор, обладающий также миотропными спазмолитическими свойствами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, матки и в большей степени — мочевого пузыря (расслабляет детрузор).


Пиренцепин (Pirenzepine)

ПИРЕНЦЕПИН (Pirenzepine) . 5, 11-Дигидро-11-[4-метил-1-пиперазинил)ацетил]-6Н-пиридо [2, 3-b] [1, 4]бензодиазепин-7-он дигидрохлорид. Выпускается в виде дигидрохлорида. Синонимы: Гастрозепин, Гастроцепин, Пирензепин, Abrinac, Bisvanil, Duogestral, Gasteril, Gastrol, Gastropin, Gastropiren, Gastrozepin, Leblon, Pirezam, Pirigast, Ulcepin, Ulcin, Ulcopir, Ulcosan, Ulcozepin и др.


Платифиллин (Platyphyllinum)

ПЛАТИФИЛЛИН (Platyphyllinum). Алкалоид платифиллин содержится в крестовнике ромболистном, или широколистном [Senecio rhombofolius (Willd.)], син. Senecio platyphyllus D.C., сем. сложноцветных (Compositae). Относится к производным гелиотридана (1-метил-пирролизидина).


Препараты красавки (Folia Atropae belladonnae)

ПРЕПАРАТЫ КРАСАВКИ. Листья красавки (Folia Atropae belladonnae). Собранные в фазу начала бутонизации до массового плодоношения листья многолетнего культивируемого травянистого растения красавки (белладонны) — Аtropa belladonna L., сем. пасленовых — Solanaseae.


Пропантелин бромид (Propantheline bromide)

ПРОПАНТЕЛИН БРОМИД (Propantheline bromide). Диизопропилметил [(ксантен-9-карбонилокси)этил]аммония бромид. Синонимы: Про-бантин, Aclobrom, Bropantil, Ketaman, Lenigastril, Mephatelin, Neo-Gastrosedan, Pantheline, Pro-Banthine, Pro-Gastron, Propantel, Spastil, Suprantil и др.


Скополамин (Scopolaminum)

СКОПОЛАМИН (Scopolaminum). Алкалоид, содержащийся вместе с атропином в красавке, белене, дурмане, скополии. Применяют в виде скополамина гидробромида (Sсороlаmini hydrobromidum). Синонимы: Scopolaminum hydrobromicum, Hyoscini hydrobromidum.


Спазмолитин (Spasmolytinum)

СПАЗМОЛИТИН (Spasmolytinum). ~-Диэтиламиноэтилового эфира 1, 1-дифенилуксусной кислоты гидрохлорид. Синонимы: Дифацил, Adiphenin, Trasentin, Vagospasmyl, Veganthin. Белый кристаллический порошок солоновато-горького вкуса. Легко растворим в воде. В сухом виде стоек, водные растворы постепенно гидролизуются,


Тровентол (Troventolum)

ТРОВЕНТОЛ (Troventolum). Тропиновый эфир d, 1-(2-гидроксиметил-2-фенил) масляной кислоты йодметилат. Синоним: Truvent. Белый или белый со слабо желтоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде. По химической структуре близок к атропину, но, подобно атровенту, является четвертичным аммониевым производным. В отличие от молекулы атропина молекула тровентола содержит дополнительную метильную группу при атоме азота тропанового цикла, а также […]


Тропикамид (Tropicamide)

ТРОПИКАМИД ( Tropicamide ). N -Этил-2-фенил- N -(4-пиридилметил)гидракриламид. Синонимы: Мидриацил, Мидрум, Mydriacyl , Mydrum . Обладает м-холинолитической активностью. От других холиноблокирующих средств (атропина и др.) отличается быстрым развитием мидриаза и относительно кратковременным действием. Расширение зрачка наблюдается через 5-10 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок раствора препарата. Максимальный мидриаз и циклоплегия отмечаются через 20-45 мин; продолжительность […]


Флавоксат (Flavoxate)

ФЛАВОКСАТ ( Flavoxate ). 3-Метил-4-оксо-2-фенил-4Н-1-бензопиран-8-карбоновой кислоты 2-(1-пиперидинил)этиловый эфир. Синоним: Уриспас, Urispas . м-Холиноблокатор, обладающий также миотропными спазмолитическими свойствами. Расслабляет преимущественно мускулатуру мочевыводящих путей.


Фубромеган (Fubromeganum)

ФУБРОМЕГАН (Fubromeganum). 1-Метил-3-диэтиламинопропилового эфира 5-бром-фуран-2-карбоновой кислоты йодметилат. Желтоватый порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте. Оказывает периферическое м-холинолитическое (атропиноподобное) и умеренное н-холинолитическое (ганглиоблокирующее) действие, а также непосредственное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.


Хлорозил (Chlorozilum)

ХЛОРОЗИЛ (Chlorozilum). 2-Диметиламиноэтилового эфира фенилциклопентилгликолевой кислоты хлорэтилат. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Гигроскопичен. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к метацину.


Циклозил (Cyclozylum)

ЦИКЛОЗИЛ ( Cyclozylum) . 2-Диметиламиноэтилового эфира 2-фенил-2-циклопентилгликолевой кислоты гидрохлорид. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде. м-Холиноблокирующее средство. Является третичным аналогом хлорозила (см.). В отличие от последнего (четвертичного соединения) проникает через гематоэнцефалический барьер.


Циклопентолат (Cyclopentolat)

ЦИКЛОПЕНТОЛАТ ( Cyclopentolat) . 2-Диметиламиноэтилового эфира 1-окси-А-фенилциклопентануксусной кислоты гидрохлорид. Синоним: Цикломед, Cyclomed . По структуре совпадает с циклозилом. м-Холиноблокирующее средство. Применяют в офтальмологии для расширения зрачка при непродолжительных диагностических исследованиях и для циклоплегии при определении рефракции.