Все лекарства группы Ганглиостимулирующие и ганглиоблокирующие вещества

Ганглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать н-холинорецепторы вегетативных нервных узлов и в связи с этим тормозить передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные нервные узлы становятся также малочувствительными к возбуждающему действию различных холинергических раздражителей (ацетилхолин, никотин, лобелин, цитизин и др.). Современные ганглиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпатические узлы, однако разные препараты могут обладать различной активностью по отношению к разным группам ганглиев.
Ганглиоблокаторы оказывают также угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах могут блокировать н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и ЦНС.
Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение артериального давления, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол); торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов желудочно-кишечного тракта, угнетению секреции желез, учащению сердечных сокращений, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани надпочечииков приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.
Первым ганглиоблокатором, получившим практическое применение в медицине в начале 50-х годов, был гексаметоний (гексоний). Затем был получен целый ряд других ганглиоблокаторов; некоторые из них, подобно гексаметонию, являются четвертичными аммониевыми соединениями (бензогексоний, пентамин, гигроний и др.), а часть является третичными аминами (пахикарпин, пирилен и др.).
Основное отличие нечетвертичных соединений от четвертичных заключается в том, что первые лучше всасываются из желудочнокишечного тракта; четвертичные соединения хуже всасываются, трудно проникают через гематоэнцефалический барьер, но они более активны при парентеральном введении.
Первоначально ганглиоблокаторы широко применялись при заболеваниях, связанных с нарушением нервной регуляции, когда уменьшение поступления к органам нервных импульсов может дать желательный терапевтический эффект, в том числе при артериальной гипертензии, спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и т. п.), диэнцефальном синдроме, каузалгиях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме, гипергидрозе и др.
Со временем выяснилось, однако, что применение ганглиоблокаторов не всегда достаточно эффективно и часто сопровождается побочными действиями: ортостатической гипотензией, тахикардией, атонией кишечника и мочевого пузыря и др. В связи с появлением новых, более эффективных, избирательно действующих лекарств применение ганглиоблокаторов стало более ограниченным.
Тем не менее в ряде случаев ганглиоблокаторы применяются со значительным эффектом. Так, они с успехом используются для купирования гипертонических кризов. Пользуются ими также при лечении отека легких (на фоне повышенного артериального давления).
В анестезиологической практике ганглиоблокаторы применяют для предотвращения вегетативных рефлексов, связанных с операцией, и для получения управляемой гипотензии во время операции, а также при отеке легких. Правильное применение ганглиоблокирующих средств обычно уменьшает опасность шока и облегчает течение послеоперационного периода. При операциях на мозге уменьшается опасность развития его отека.
Применение ганглиоблокаторов при общей анестезии уменьшает необходимое количество наркотического вещества.
Разные ганглиоблокаторы обладают различной продолжительностью действия.
При лечении заболеваний внутренних органов обычно применяют препараты, оказывающие продолжительный эффект (бензогексоний, димеколин и др.), для управляемой гипотензии при операциях предпочитают применять ганглиоблокаторы короткого действия (гигроний, имехин).
При применении ганглиоблокаторов необходимо учитывать, что в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень артериального давления, возможно развитие ортостатического коллапса. Во избежание этого осложнения рекомендуется, чтобы до введения (особенно при парентеральном введении) и в течение 2 — 2, 5 ч после инъекции ганглиоблокатора больные находились в положении лежа.
В начале лечения рекомендуется проверить реакцию больного на малые дозы препарата: вводят половину средней дозы и следят за состоянием больного. Надо учитывать, что при повышенном артериальном давлении гипотензивное действие носит более резкий характер.
При явлениях коллапса необходимо приподнять больному ноги, ввести мезатон, фетанол или эфедрин в небольших дозах, кордиамин, кофеин.
При применении ганглиоблокаторов возможны также общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, расширение зрачков, инъекция сосудов склер. Эти явления проходят обычно самостоятельно.
При введении больших доз или длительном применении возможны атония мочевого пузыря с анурией и атония кишечника (до паралитической непроходимости кишечника). При этих осложнениях уместно введение прозерина, талантамина или других холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов. В связи с замедлением тока крови следует проявлять осторожность при склонности к тромбообразованию.
При применении ганглиоблокирующих веществ происходит расширение зрачков, что может привести к частичному закрытию фильтрующей зоны угла передней камеры глаза и ухудшению оттока жидкости из камер глаза. При закрытоугольной глаукоме может поэтому произойти повышение внутриглазного давления, в связи с чем больным, страдающим этой формой глаукомы, ганглиоблокаторы противопоказаны. При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.
Ганглиоблокаторы противопоказаны при инфаркте миокарда в острой стадии, выраженной гипотензии, развившемся шоке, поражениях почек и печени, тромбозах, дегенеративных изменениях в ЦНС. Осторожность нужна при назначении ганглиоблокаторов лицам пожилого возраста.
Лечение ганглиоблокаторами должно проводиться под тщательным наблюдением.

Анабазина гидрохлорид (Anabasinum hydrochloridum)

АНАБАЗИНА ГИДРОХЛОРИД (Anabasinum hydrochloridum). Анабазин является алкалоидом, содержащимся в растении Anabasis aphylla L. (ежовник безлистный), сем. маревых (Chenopodiaсeae). Химически является 3-(пиперидил-2) пиридином. По фармакологическим свойствам близок к никотину, цитизину и лобелину.


Гигроний (Hygronium)

ГИГРОНИЙ (Hygronium). ~-Диметиламиноэтилового эфира N-метил- -пирролидинкарбоновой кислоты дийодметилат. Синоним: Trepirium iodide. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде. В водных растворах неустойчив.


Димеколин (Dimecolinum)

ДИМЕКОЛИН (Dimecolinum). ~-Диметиламиноэтилового эфира 1, 6-диметилпипеколиновой кислоты дийодметилат. Синонимы: Dimecolini iodidum, Dimecolinium iodide. Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде. Водные растворы не меняются при стерилизации и хранении.


Имехин (Imechinum)

ИМЕХИН (Imechinum). 2, 2, 6, 6-Тетраметилхинуклидина йодметилат. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде и спирте; рН 1 % водного раствора 5, 5 — 7, 0. Раствор стерилизуют при +100 «С в течение 30 мин. По химическому строению имехин является четвертичным производным препарата темехин (см.). Оба являются ганглиоблокирующими препаратами, однако имехин отличается тем, […]


Камфоний (Camphonium)

КАМФОНИЙ (Camphonium). N-( -Диметиламинопропил)-камфидина дийодметилат. Аналогичный дисульфометилат известен под названиями: Camphidonium, Methocamphonii methylsulfas, Ostensin, Ostensol, Trimethidinium methosulfate. Белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде, малорастворим в спирте.


Кватерон (Quateronum)

КВАТЕРОН (Quateronum). , -Диметил- -диэтиламинопропилового эфира пара-бутоксибензойной кислоты йодэтилат. Белый порошок со слегка желтоватым оттенком, горького вкуса. Растворим в воде при легком нагревании. Относится к моночетвертичным аммониевым соединениям, оказывающим ганглиоблокирующее действие.


Лобелин (Lobelinum)

ЛОБЕЛИН ( Lobelinum ). Алкалоид, содержащийся в растении Lobelia inflata , сем. колокольчиковых ( Campanulaceae ). Оптически активен. Рацемат лобелина получают синтетическим путем. В медицинской практике применяют лобелина гидрохлорид ( Lobelini hydrochloridum ).


Никотин (Nicotinum)

НИКОТИН ( Nicotinum ). 3-(1-Метил-2-пирролидинил)пиридин. Алкалоид, содержащийся в листьях табака ( Nicotiana tabacum ). Обладает стимулирующим влиянием на центральные и периферические н-холинореактивные системы организма. При курении всасывается и оказывает ряд н-холиностимулирующих эффектов, способствующих привыканию к курению табака.


Пахикарпин (Pachycarpinum)

ПАХИКАРПИН (Pachycarpinum). Пахикарпин — алкалоид, содержащийся в растении софора толстоплодная (Sорhоrа расhycarpa С.А.М.), сем. бобовых (Leguminosae); содержится также в Тhermopsis lanceolata R. Вr. и других растениях. В медицинской практике применяют пахикарпина гидройодид (Раchicarpini hydroiodidum).


Пирилен (Pirilenum)

ПИРИЛЕН (Pirilenum). 1, 2, 2, 6, 6-Пентаметил-пиперидина паратолуолсульфонат. Синонимы: Pempidine tosylate, Pempidini tosylas. Аналогичный тартрат выпускается за рубежом под названиями: Реmpidinum, Реrolysen, Synapleg, Теnormal и др. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.


Темехин (Temechinum)

ТЕМЕХИН (Temechinum). 2, 2, 6, 6-Тетраметилхинуклидина гидробромид. Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко — в спирте; рН 1 % водного раствора 5, 6 — 7, 0. По строению и ганглиоблокирующим свойствам темехин близок к пирилену, но более активен.


Цитизин (Cytisinum)

ЦИТИЗИН (Cytisinum). Цитизин является алкалоидом, содержащимся в семенах растения ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata, R. Br.), оба из семейства бобовых (Leguminosae). Относится к веществам < > действия и в связи с возбуждающим влиянием на дыхание рассматривается как дыхательный аналептик. Для этой цели выпускается в виде готового 0,15 % водного раствора под […]