Все лекарства группы Производные бис-( b-хлорэтил)-амина

Производные этого ряда являются азотистыми аналогами иприта (бис- Ab хлорэтилсульфида). В механизме противоопухолевого действий этих соединений существенную роль играют их алкилирующие свойства. Они способны реагировать с нуклеофильными центрами белковых молекул, нарушая синтез ДНК (в меньшей степени РНК), в результате чего нарушается жизнедеятельность клеток и блокируется их митотическое деление. Высокой чувствительностью к этим веществам обладают ядра клеток гиперплазированных (опухолевых) тканей и лимфоидной ткани. Одновременно бис-( Ab -хлорэтил)-амины легко взаимодействуют с нуклеопротеидами клеточных ядер кроветворных тканей, вследствие чего они угнетают процесс кроветворения.
Хлорэтиламины обладают высокой токсичностью и в дозах, близких к лечебным, могут вызывать побочные явления, выражающиеся в сильном угнетении костномозгового кроветворения и нарушениях функции желудочно-кишечного тракта. При попадании на кожу и слизистые оболочки, они действуют раздражающе и вызывают абсцессы; при введении растворов под кожу происходит некроз тканей. При работе с препаратами этого ряда необходимо соблюдать большую осторожность.
Первыми из соединений этой группы, предложенными для применения в медицинской практике, были гидрохлорид три-( Ab -хлорэтил)-амина и гидрохлорид метил-бис-( Ab -хлорэтил)-амина, получивший название . В дальнейшем был получен ряд других соединений этого ряда (циклофосфан, хлорбутин, сарколизин и др.), нашедших применение в качестве противоопухолевых препаратов, которые в связи с особенностями их физико-химических свойств, распределения в тканях, метаболизма и др., частично различаются как по характеру действия, так и по переносимости.
Бис- A(b -хлорэтил)-амины обладают не только противоопухолевым, но и иммунодепрессивным свойством.

Бендамустина гидрохлорид (Bendamustine hydrochloride)

БЕНДАМУСТИНА ГИДРОХЛОРИД (Bendamustine hydrochloride). 3[5-бис(b -Хлорэтил)амино-1-метил-2- бензимидазолил]масляной кислоты гидрохлорид. Синонимы: Цитостазан, Cytostasan . Зарубежный противоопухолевый препарат (Германия); по структуре и действию близок к допану и другим бис-( b -хлорэтил)-аминам.


Дегранол (Degranol)

ДЕГРАНОЛ (Degranol). 1, 6-бис-(b -Хлорэтил)-амино-1, 6-дезоксиманнита дигидрохлорид. Синоним: Mannomustin. Белый порошок. Легко растворим в воде. Растворы не стойки, легко гидролизуются. По характеру действия близок к другим производным бис-(b -хлорэтил)-амина.


Допан (Dopanum)

ДОПАН (Dopanum). 5-[бис-(b -Хлорэтил-)-амино]-6-метил- урацил. Синоним: Chlorethylaminouracil. Белый или белый с желтовато-серым оттенком мелкокристаллический порошок, горький на вкус, без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.


Лофенал (Lophenalum)

ЛОФЕНАЛ (Lophenalum). пара-[бис-(b -Хлорэтил)-амино] -фенацетил-D, L-фенилаланин. Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте. Лофенал является цитостатическим препаратом, близким по химической структуре и химиотерапевтическому действию к сарколизину. Несколько меньше влияет на кроветворение.


Мелфалан (Melphalan)

МЕЛФАЛАН ( Melphalan) . Синоним: Алкеран, Alkeran. Порошок. Практически нерастворим в воде. По химической структуре не отличается от сарколизина, но сарколизин является рацематом, а мелфалан его l -изомером. Подобно сарколизину, обладает цитостатической активностью (связываясь в гуанином в положении 6, блокирует образование межцепочечных перекрестных сшивок в молекуле ДНК), и его применяют в качестве противоопухолевого средства (чаще […]


Пафенцил (Paphencylum)

ПАФЕНЦИЛ (Paphencylum). пара-[бис-(b -Хлорэтил)-амино]-фенацетил-парааминобензойная кислота. Белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. По структуре близок к лофеналу. Оказывает противолейкозное действие. Легко всасывается при приеме внутрь.


Проспидин (Prospidinum)

ПРОСПИДИН (Prospidinum). N, N 111 -бис(2-Гидрокси-3-хлорпропил)- N, N 11 -диспиротрипиперазиния дихло рид, моногидрат. Синонимы: Prospidii chloridum, Prospidium chloride. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте; рН 2 % водного раствора 6, 0 — 7, 0.


Сарколизин (Sarcolysinum)

САРКОЛИЗИН (Sarcolysinum). D, L-а-Амино-b-[пара-бис-(b -хлор-этил)-аминофенил] -пропионовой кислоты гидрохлорид. Синонимы: Racemelphalanum, Sarcoclorin (Зарубежный препарат Melphalan является левым изомером, соответствующим сарколизину [L-парабис-(в-хлорэтил)-аминофенилаламин]).


Спиробромин (Spirobrominum)

СПИРОБРОМИН (Spirobrominum). N, N» — бис — (b — Бромпропионил) — N’, N»- диспиропиперазиния дихлорид. Синонимы: Диброспидий хлорид, Dibrospidii chloridum. Белый или почти белый кристаллический порошок; легко растворим в воде. практически нерастворим в спирте.


Циклофосфан (Cyclophosphanum)

ЦИКЛОФОСФАН (Cyclophosphanum). N-бис-(b -Хлорэтил)-N -О-триметиленовый эфир диамида фосфорной кислоты. Синонимы: Циклофосфамид, Циклофосфан, Эндоксан , Cyclophosphamide, Cyclophosphamidum, Cytofosfan, Cytophosphan, Cytoxan, Endoxan, Enduxan, Genoxal, Mitoxan, Procytox, Sendoxan и др.


Эмбихин (Embichinum)

ЭМБИХИН (Embichinum). Метил-бис-(b -хлорэтил)-амина гидрохлорид. Синонимы: Мустарген, Caryolysine, Chlorethazine, Chlormethine, Dichloren, Dimitan, Duamin, Erasin HN2, Mechlorethamine hydrochloride, Metichloramine, Mustargen, Mustine, Nitrogranulogen, N-Yperit, Stickstoflost и др.