Все лекарства группы Антиметаболиты

Антиметаболитами называют вещества, близкие по химической структуре
к природным продуктам обмена веществ (метаболитам) и ингибирующие прев-
ращения и физиологическую активность этих эндогенных соединений.
К антиметаболитам, применяемым в качестве противоопухолевых средств,
относится ряд препаратов, являющихся структурными аналогами фолиевой кис-
лоты (метотрексат), пуринов (меркаптопурин, тиогуанин и др.), пиримидинов
(фторурацил, фторафур, цитарабин).
Цитостатическое действие всех этих препаратов связано с нарушением син-
теза нуклеиновых кислот (ДНК и РНК).
Действие метотрексата связано с ингибированием активности фермента фо-
латредуктазы, обусловливающей превращение фолиевой кислоты в ее активную
форму — тетрагидрофолиевую кислоту, участвующую в биосинтезе нуклеиновых
кислот.
Аналоги пуринов (меркаптопурин и др.) нарушают биосинтез пуриновых
нуклеотидов.
Противоопухолевая активность фторурацила и его аналогов обусловлена
их превращением в опухолевых клетках в активные ингибиторы фермента ти-
нидинсинтетазы, участвующего в синтезе нуклеиновых кислот.

Гемцитабин (Gemcitabine)

ГЕМЦИТАБИН ( Gemcitabine) . 2ґ-2ґ-Дифторцитидин. Синоним: Гемзар, Gemzar (гидрохлорид). Белое или не совсем белое вещество. Растворим в воде, умеренно растворим в метаноле. Антиметаболит дезоксицитидина (ингибирует рибонуклеотидредуктазу).


Капецитабин (Capecitabine)

КАПЕЦИТАБИН ( Capecitabine) . Пентил 1-(5-деокси-в- D -рибофуранозил)-5-фтор-1,2-дигидро-2-оксо-4-пиримидинкарбамат. Синоним: Кселода, Xeloda . Подобно фторафуру, является пролекарством фторурацила (превращается в него в опухолевых клетках).


Меркаптопурин (Mercaptopurinum)

МЕРКАПТОПУРИН (Mercaptopurinum). 6-Меркаптопурин (моногидрат). Синонимы: Лейкерин, Леукерин, Леупурин, Пуринетол, Ismipur, Leukerin, Leupurin, Mercalenein, Mercaptopurine, Mercapurin, Mycaptine, Oncomercaptopurina, Purinethol. Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, растворим в горячей воде, в растворах щелочей.


Ралтитрексид (Raltitrexed)

РАЛТИТРЕКСИД ( Raltitrexed). N -[5-[[(3-Дигидро-2-метил-4-оксо-6-хиназолинил)-метил]метиламино]-2-теноил]- L -глютаминовая кислота. Синоним: Томудекс, Tomudex . Цитостатическое вещество, ингибирующее тимидилатсинтетазу и биосинтез ДНК.


Тиогуанин (Thioguaninum)

ТИОГУАНИН (Thioguaninum). 2-Амино-6-меркаптопурин. Синонимы: Ланвис, Lanvis, NSC-752, Thioguanine. Желтоватый или зеленовато-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте. По химической структуре и механизму противоопухолевого действия близок к меркаптопурину, от которого отличается лишь наличием аминогруппы в положении 2.


Флударабин (Fludarabin)

ФЛУДАРАБИН (Fludarabin). 9-в-D-[Арабинофуранозил-2-фтораденин 5ґ-(дигидрофосфат)]. Синоним: Флудара, Fludara. Цитостатическое вещество, ингибирующее рибонуклеотидную редуктазу и биосинтез ДНК и белков. Применяется при в-клеточном лимфолейкозе, неходжкинской лимфоме (низкой степени злокачественности), грибовидном микозе, волосатоклеточном лейкозе, лимфомах.


Фторафур (Phthorafurum)

ФТОРАФУР (Phthorafurum). N’-(2-Фурaнидил-5-фторурацил). Синонимы: Citofur, Fluorofur, Ftoral, Furafluor, Futraful, Lamar, Lifril, Lunacin, Sinoflurol, Sunfular, Tegafur, Torafurine, Utefos и др. Белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в воде и спирте. Натриевая соль растворима в воде; выпускается в виде бесцветного прозрачного раствора.


Фторурацил (Phthoruracilum)

ФТОРУРАЦИЛ (Phthoruracilum). 2, 4-Диоксо-5-фторпиримидин, или 5-фторурацил. Синонимы: Efodis, Efundex, Efurix, Fluoroplex, Fluorouracil, Fluorouracilum, Fluracilum, Fluril, Queroplex, Timazin. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, очень мало — в спирте. Выпускается в виде 5 % раствора натриевой соли в ампулах по 5 мл.


Цитарабин (Cytarabinum)

ЦИТАРАБИН (Cytarabinum). 4-Амино-1 -b-D-арабинофуранозил-2 (1Н)-пиримидинон, или 1-b-D-арабино-фуранозилцитозин. Синонимы: Алексан, Цитозар, Alexan, Aracytidine, Cytarabine, Cytosar, Cytosinarabinosid. Белый кристаллический порошок. По структуре и действию относится к антиметаболитам — аналогам пиримидина.