Все лекарства группы Антиаритмические препараты

Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений могут
оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и
принадлежащие к различным фармакологическим группам.
Так, при аритмиях, связанных с эмоциональным напряжением, у больных
без серьезных заболеваний сердца антиаритмический эффект могут оказывать
успокаивающие (седативные, транквилизирующие) препараты. Антиаритмичес-
кой активностью обладает ряд средств, влияющих на эфферентную и афферент-
ную иннервацию (холиноблокаторы и холиномиметики (см. Атропин, Карбахолин.),
адреноблокаторы и адреномиметики (см. -Адреноблокаторы, Изадрин), местные
анестетики (см. Лидокаин, Тримекаин, Пиромекаин), некоторые противоэпилеп-
тические препараты (см. Дифенин), препараты, содержащие соли калия (см.
Калия хлорид, Аспаркам, Панангин), антагонисты ионов кальция (см. Верапамил,
Нифедипин) и др.
Вместе с тем существует ряд препаратов, основным фармакологическим
свойством которых является нормализующее влияние на ритм сердца при
различных видах аритмий. Эти средства, а также ряд Ab -адреноблокаторов,
антагонистов ионов кальция, лидокаин и другие местные анестетики, проти-
восудорожный препарат дифенин в связи с их выраженной антиаритмической
активностью объединяют в Kгруппу антиаритмических препаратов.
Существуют различные классификации антиаритмических препаратов.
В настоящее время наиболее распространена классификация Воген-Вильям-
са (Vаughаn-Williams Е. М.), подразделяющая антиаритмики на 4 группы:
UI группа — мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные);
UII группа — A b -адреноблокаторы;
U III группа — препараты, замедляющие реполяризацию (основной предста-
витель амиодарон; сюда же причисляют симпатолитик орнид, или бретилий);
U IV группа — блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).
Первая группа включает ряд препаратов, различающихся по некоторым осо-
бенностям действия. Условно ее подразделяют на 3 подгруппы:
подгруппа IА — хинидин, новокаинамид, дизопирамид;
подгруппа IВ — местные анестетики (лидокаин, тримекаин, пиромекаин),
а также мексилетин и дифенин;
подгруппа IС — аймалин, этмозин, этацизин, аллапинин.
Некоторые антиаритмические препараты обладают в той или иной степени
свойствами различных подгрупп.
Выбор антиаритмического средства для оптимального применения при той
или иной форме аритмии требует знания не только характера аритмии, но и ме-
ханизма действия препарата, суммы его фармакологических свойств.
В механизме действия всех антиаритмических препаратов ведущую роль
играет влияние на клеточные мембраны, на транспорт через них ионов (Na+,
К+, Са2+), а также взаимосвязанное с этим воздействие на электрофизиологи-
ческие процессы в миокарде, на деполяризацию электрического мембранного
потенциала кардиомиоцитов.
Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты разли-
чаются по некоторым видам влияния на эти процессы. Так, препараты подгруп-
пы IА и IС в основном подавляют транспорт ионов натрия через «быстрые»
натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы IВ увеличивают
проницаемость мембран для ионов калия. Хинидин одновременно с угнетением
транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов
кальция. Такое же комбинированное воздействие оказывает новый антиарит-
мический препарат боннекор.
Препараты I группы снижают максимальную скорость деполяризации, повы-
шают порог возбудимости, замедляют проводимость по пучку Гиса и волокнам
Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов.
Препараты II группы ( Ab -адреноблокаторы) уменьшают влияние на сердце
адренергических импульсов, которые могут в определенных условиях иметь
значение в патогенезе аритмий. В механизме антиаритмического действия этих
препаратов определенную роль играет подавление под их влиянием активации
аденилатциклазы клеточных мембран и уменьшение образования циклического
АМФ, способствующего передаче эффектов катехоламинов. Препараты этой
группы уменьшают трансмембранный перенос ионов натрия, увеличивают пере-
нос ионов калия, уменьшают возбудимость миофибрилл и волокон Пуркинье,
уменьшают скорость проведения возбуждения. Большинство A b -адреноблока-
торов замедляют синусовый ритм, синоатриальную и атриовентрикулярную
проводимость, оказывают отрицательное инотропное действие.
Уникальным по своему воздействию является основной представитель пре-
паратов III группы — амиодарон, который увеличивает продолжительность по-
тенциала действия, замедляет проведение импульса по всем участкам прово-
дящей системы сердца, урежает синусовый ритм, вызывает удлинение интер-
вала Q — Т. Он не оказывает существенного влияния на сократительную спо-
собность миокарда. Амиадарон имеет широкий спектр антиаритмического дей-
ствия и вместе с тем является активным антиангинальным препаратом.
Причисляемый к III группе орнид (бретилий) оказывает в основном сим-
патолитическое действие (см. Орнид), ограничивая таким образом влияние
катехоламинов на миокард; вместе с тем он увеличивает, подобно амиодарону,
продолжительность потенциала действия.
Препараты III группы относительно мало воздействуют на трансмембранный
перенос ионов.
Препараты IV группы (верапамил, нифедипин и др.) ингибируют медлен-
ный трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда, что способ-
ствует снижению автоматизма эктопических очагов и влияет на повторный
вход возбуждения.
Особенности механизма действия препаратов различных групп имеют важ-
ное значение для уточнения показаний и противопоказаний при назначении
того или другого противоаритмического препарата.
При выборе препарата следует учитывать не только его специфические
антиаритмические особенности, но и общие фармакологические свойства
(влияние на другие функции и системы организма), а также возможные побочные
эффекты.
Необходимо учитывать, что антиаритмические препараты в связи с их дей-
ствием на проводящую систему сердца могут в определенных условиях оказы-
вать проаритмическое (аритмогенное) действие.

Аймалин (Ajmalinum)

АЙМАЛИН (Ajmalinum). Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии (Rauwolfia serpentinа Веnth. и др.) (См. Резерпин.). По химическому строению относится к группе индольных производных. Cинонимы: Ajmaline, Arythmal, Cardiorythmine, Gilurytmal, Ritmos, Tachmalin и др.


Аллапинин (Allapininum)

АЛЛАПИНИН (Allapininum). Гидробромид алкалоида лаппаконитина (с некоторой примесью других сопутствующих алкалоидов), получаемого из травы аконита (борца) белоустого Асоnitum leucostomum Worosch., сем. лютиковых (Ranunculасеае). Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде.


Боннекор (Bonnecor)

БОННЕКОР (Bonnecor). 3-Карбэтоксиамино-5-диметиламиноацетил-10,11-дигидро-5Н-дибензо [b, f]азепина гидрохлорид. Синонимы: Тирацизин, Tiracyzin . Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Раство рим в воде, трудно — в спирте.


Дизопирамид (Disopyramidum)

ДИЗОПИРАМИД (Disopyramidum)*. 4-Диизопропиламино-2-фенил-2- (2-пиридил)-бутирамид (фосфат). Синонимы: Корапейс, Палпитин, Пальпитин, Ритмилен, Ритмодан, Corapace, Dicorantil, Dicorynan, Dimodan, Disopyramide, Korapace, Korapeis, Norpace, Palpitin, Ritmilen, Ritmodan, Rythmilen, Rythmodan, Rythmodul и др.


Мексилетин (Mexiletine hydrochloride)

МЕКСИЛЕТИН (Mexiletine hydrochloride)*. 1-Метил-2-(2, 6-ксилилокси)-этиламина гидрохлорид. Синонимы: Мекситил, Mexilen, Mexitec, Mexitil, Mexitilen, Moxitil, Tametil. По химической структуре близок к лидокаину и, подобно послед нему, оказывает антиаритмическое действие. Как и лидокаин, относится к антиаритмическим препаратам I группы. Подавляет быстрый трансмембранный ток ионов калия, оказывает сильное мембраностабилизирующее действие. В отличие от лидокаина быстро и полностью всасывается при […]


Нео-гилуритмал (Neo-Gilurythmal)

НЕО-ГИЛУРИТМАЛ (Neo-Gilurythmal) *. По химической структуре близок к аймалину (гилуритмал), но отличается тем, что является четвертичным аммониевым соединением. Синонимы: Пропилаймалиний, Propylajmalinium, Prajmalin. Выпускается в виде битартрата.


Нибентан (Nibentanum)

НИБЕНТАН ( Nibentanum) . (±)- N -[5-(Диэтиламино)-1-фенилпентил]-4-нитробензамида гидрохлорид. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде. Оригинальный отечественный антиаритмический препарат III класса. Избирательно удлиняет потенциал действия, уменьшает амплитуду калиевого тока замедленного выпрямления кардиомиоцитов.


Новокаинамид (Novocainamidum)

НОВОКАИНАМИД (Novocainamidum). b -Диэтиламиноэтиламида пара-амино-бензойной кислоты гидрохлорид. Cинонимы: Прокаинамид, Amidoprocain, Cardiorytmin, Novocamid, Pcocainamidi hydrochloridum, Procainamidi hydrochloride, Procainamidum, Procadyl, Procainamide, Pronestyl и др.


Орнид (Ornidum)

ОРНИД (Ornidum). Орто-Бромбензил-N-этилдиметиламмония бромид. Аналогичные пара-толуол-сульфонаты (или тозилаты) выпускаются за рубежом под названиями: Bretylan, Bretylat, Bretylin, Bretylii tosilas, Bretylium tosilate, Darenthin и др.


Пролонгированные лекарственные формы хинидина

ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ХИНИДИНА. В последнее время с целью замедления всасывания хинидина, поддержания в крови и тканях равномерной его концентрации и уменьшения побочных эффектов, а также для возможности увеличения интервалов между приемами препарата созданы специальные пролонгированные лекарственные формы хинидина.


Пропафенон (Propafenone)

ПРОПАФЕНОН (Propafenone)*. 2′- [2-Гидрокси-3 (пропиламино) пропокси]-3-фенил-пропиофенон. Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Пролекофен, Fenopraine, Norfenon, Normoritmin, Prolekofen, Ritmonorm, Rythmonorm. Оказывает антиаритмическое и коронарорасширяющее действие. Относится к антиаритмикам I группы: удлиняет рефрактерный период предсердий и же лудочков, повышает порог возбудимости, тормозит образование возбуждения и его распространение от предсердий к желудочкам.


Пульснорма (Pulsnorma)

ПУЛЬСНОРМА (Pulsnorma)*. Комбинированный антиаритмический препарат, выпускаемый в виде драже, содержащих аймалина 0,03 г, спартеина сульфата 0,025 г, антазолина гидрохлорида 0,05 г и фенобарбитала 0,05 г. Добавленный к аймалину спартеин (сульфат) усиливает антиаритмическое действие. Спартеин — это алкалоид, имеющий такое же строение, как пахикарпин (см.), и являющийся его левовращающим изомером. Он обладает ганглиоблокирующей активностью, но, кроме […]


Соталол (Sotalol)

СОТАЛОЛ ( Sotalol ). 4ґ- [1-Окси-2-(изопропиламино)этил]метансульфонанилид. Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Гилукор, Дароб, Лоритмик, Сотагексал, Соталекс, Тахиталол, Berlex , Betapace , Darob , Gilucor , Loritmic , Sotahexal , Sotalex , Tachytalol .


Хинидин (Chinidinum)

ХИНИДИН (Сhinidinum) *. Алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева. Является правовращающим изомером хинина. В медицинской практике применяют хинидина сульфат (Сhinidini sulfas). Синонимы: Chinidinum sulfuricum, Chinipecum, Conchicinum sulfuricum, Quinidine Sulfat, Quinidini Sulfas, Хинидина сульфат , Хинипэк .


Этацизин (Aethacizinum)

ЭТАЦИЗИН (Aethacizinum). 3-Карбэтоксиамино-10-(З-диэтиламинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид. Белый кристаллический порошок. Медленно растворим в воде, растворим в спирте. По химическому строению близок к этмозину. Оказывает антиаритмическое действие. Относится к антиаритмическим препаратам I группы. Удлиняет время проведении возбуждения и продолжительность рефрактерных периодов предсердий, предсердно-желудочкового узла, предсердно-желудочкового пучка (пучка Гиса) и волокон Пуркинье.


Этмозин (Aetmozinum)

ЭТМОЗИН (Aetmozinum). 2-Карбэтоксиамино-10-(3-морфолинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид7 Синонимы: Ethmosine, Etmozin, Moracizin hydrochlorid. Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно — в спирте. На свету темнеет. Водные растворы для инъекций (рН 2, 5 % раствора 3, 3 -4, 2) готовят, фильтруя через стерилизующий фильтр.