Все лекарства группы Гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги

Кора надпочечников млекопитающих и человека вырабатывает большое количество стероидных гормонов, которые называются кортикостероидами.
Они являются производными прегнана и по химическому строению могут быть разделены на 11-дезоксистероиды, 11-оксистероиды и 11, 17-оксистероиды. К первой группе относится дезоксикортикостерон, не имеющий атома кислорода в положении 11 стероидного ядра. К группе 11, 17-оксистероидов относятся кортизол (гидрокортизон) и кортизон. Эти вещества выделены из коры надпочечников в кристаллическом виде.
Для применения в качестве лекарственных средств кортикостероиды получают в настоящее время синтетическим путем. Целый ряд синтетических препаратов широко применяется в медицинской практике.
Эндогенные гормоны коры надпочечников необходимы для жизни человека и животных. Животные погибают через несколько дней после удаления надпочечников (адренэктомии). Острая недостаточность надпочечников сопровождается сгущением крови, понижением артериального давления, желудочно-кишечными расстройствами, астенией, понижением температуры тела и основного обмена; наблюдаются также потеря натрия и задержка калия, гипогликемия, задержка в крови азотистых веществ. Введение адренэктомированным животным кортикостероидов (особенно при одновременном введении натрия хлорида и воды) приводит к исчезновению патологических явлений и сохранению жизни.
По влиянию на обмен веществ основные кортикостероиды делятся условно на две группы: минералокортикостероиды и глюкокортикостероиды, или минералокортикоиды и глюкокортикоиды.
Главными представителями первой группы являются альдостерон и дезоксикортикостерон. Эти гормоны активно влияют на обмен электролитов и воды и относительно мало — на углеводный и белковый обмен. Из препаратов, относящихся к группе минерало- кортикостероидов, наиболее широкое применение в медицинской практике имеет дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА).
Основными эндогенными (природными) глюкокортикостероидами являются кортизол (гидрокортизон) и кортизон. Они активно влияют на углеводный и белковый обмен, но менее активны в отношении водного и солевого обмена. Способствуют накоплению гликогена в печени, повышают содержание глюкозы в крови, вызывают увеличение выделения азота с мочой.
Под влиянием глюкокортикостероидов изменяется картина красной и белой крови, развиваются эозинопения, лимфопения и нейтрофилия.
Глюкокортикостероиды оказывают противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие. Они обладают также противошоковыми и антитоксическими свойствами.
Характерным для глюкокортикостероидов является наличие у них иммунодепрессивной активности. В отличие от цитостатиков иммунодепрессивные свойства глюкокортикостероидов не связаны с митостатическим действием.
Их иммунодепрессивный эффект является суммарным результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток (костного мозга), миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов.
По современным данным, кортикостероиды тормозят высвобождение цитокининов (интерлейкинов 1 и 2 и — интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетают высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижают метаболизм арахидоновой кислоты (см. Простагландины). Стимулируя стероидные рецепторы, они индуцируют образование особого класса белков липокортинов, обладающих противоотечной активностью.
В относительно больших дозах глюкокортикостероиды тормозят развитие лимфоидной и соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелия; уменьшают количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляют активность гиалуронидазы и способствуют уменьшению проницаемости капилляров. Под влиянием глюкокортикостероидов задерживается синтез и ускоряется распад белков.
Выработка гормонов надпочечника находится под контролем ЦНС и в тесной связи с функцией гипофиза. Адренокортикотропный гормон гипофиза (АКТГ; кортикотропин — см.) является физиологичесним стимулятором коры надпочечников; без него невозможна нормальная функция коры надпочечников. При различных неблагоприятных воздействиях, вызывающих в организме состояние напряжения (стресса), происходит усиление функций гипофиза, сопровождающееся выделением увеличенного количества кортикотропина и стимулированием функции коры надпочечников. Кортикотропин усиливает преимущественно образование и выделение глюкокортикостероидов. Последние в свою очередь влияют на гипофиз, угнетая выработку кортикотропина и уменьшая таким образом дальнейшее возбуждение надпочечников. Длительное введение в организм глюкокортикостероидов (кортизона и его аналогов) может привести к угнетению и атрофии коры надпочечников, а также к угнетению образования гонадотропных и тиреотропного гормонов гипофиза.
Из природных глюкокортикостероидов практическое применение в качестве лекарственных средств нашли получаемые синтетическим путем кортизон, гидрокортизон и дезоксикортикостерон. Получен целый ряд синтетических аналогов кортизона и гидрокортизона (преднизон, преднизолон, дексаметазон и др.), нашедших широкое применение. Эти соединения активнее, чем природные глюкокортикостероиды, действуют в меньших дозах, слабее влияют на минеральный обмен; некоторые из них (главным образом фторированные производные) более удобны для местного применения, так как меньше всасываются. Синтетические аналоги в настоящее время почти полностью заменили кортизон.
Основными показаниями к применению глюкокортикостероидов являются коллагенозы, ревматизм, ревматоидный артрит (инфекционный неспецифический полиартрит), бронхиальная астма, острый лимфобластный и миелобластный лейкоз, инфекционный мононуклеоз, нейродермиты, экзема и другие кожные заболевания, различные аллергические заболевания. Применяют также глюкокортикостероиды, при болезни Аддисона, острой гормональной недостаточности коры надпочечников, гемолитической анемии, гломерулонефрите, остром панкреатите, вирусном гепатите и других заболеваниях. В связи с противошоковым эффектом глюкокортикостероиды назначают для профилактики и лечения шока (посттравматического, операционного, токсического, анафилактического, ожогового, кардиогенного и др.).
Иммунодепрессивное действие глюкокортикостероидов позволяет использовать их при трансплантации органов и тканей для подавления реакции отторжения, а также при различных так называемых аутоиммунных заболеваниях.
Глюкокортикостероиды являются во многих случаях весьма ценными терапевтическими средствами. Необходимо, однако, учитывать, что они могут вызывать ряд побочных эффектов, в том числе симптомокомплекс Иценко Кушинга (задержка натрия и воды в организме с возможным появлением отеков, усиление выведения калия, повышение артериального давления); гипергликемию вплоть до сахарного диабета (стероидный диабет); усиление выделения кальция и остеопороз; замедление процессов регенерации; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвления пищеварительного тракта, прободение нераспознанной язвы, геморрагический панкреатит, понижение сопротивляемости к инфекциям; повышение свертываемости крови с возможностью тромбообразования; появление угрей, лунообразного лица, ожирения, нарушений менструального цикла и др.
Возможны также нервные и психические нарушения: бессонница, возбуждение (с развитием в некоторых случаях психозов), эпилептиформные судороги, эйфория.
Некоторые побочные явления (особенно связанные с задержкой натрия и воды в организме) менее выражены при применении синтетических глюкокортикостероидов (триамцинолон, дексаметазон и др.) вследствие их меньшего минералокортикоидного действия.
При длительном применении глюкокортикостероидов следует учитывать возможность угнетения функции коры надпочечников с подавлением биосинтеза гормонов; не исключена атрофия надпочечников. Введение кортикотропина одновременно с глюкокортикостероидами предотвращает атрофию надпочечников.
Внезапное прекращение введения глюкокортикостероидов может вызвать обострение процесса. Окончание лечения должно производиться путем постепенного уменьшения дозы. В течение 3 — 4 дней после отмены препарата назначают небольшие дозы кортикотропина (10 — 20 ЕД в сутки) для стимулирования функции коры надпочечников.
Частота и сила побочных явлений, вызываемых глюкокортикостероидами, могут быть выражены в разной степени. При правильном выборе дозы, соблюдении необходимой предосторожности, тщательном наблюдении за ходом лечения побочные явления могут отсутствовать.
В связи с возможным побочным действием применение глюкокортикостероидов должно производиться только при наличии четких показаний и под тщательным врачебным контролем.
Для уменьшения побочных явлений во время лечения глюкокортикостероидами следует вводить в организм достаточное количество полноценного белка, уменьшить введение хлоридов и увеличить долю калия (1, 5 — 2 г в сутки). Необходимо постоянно следить за уровнем АД, содержанием глюкозы в крови, свертываемостью крови, диурезом и массой тела больного.
Противопоказания к применению глюкокортикостероидов совпадают в основном с противопоказаниями к применению кортикотропина (см.).
Препараты, содержащие глюкокортикостероиды (мази, капли), не должны применяться при вирусных заболеваниях глаз и кожи (в том числе препараты с добавлением антибактериальных средств), так как в связи с угнетением процессов регенерации возможно образование распространенных язв вплоть до прободения роговицы.
Не следует применять мази, содержащие кортикостероиды, при грибковых и паразитарных поражениях кожи, если к этим мазям не добавлены специальные противогрибковые или противопаразитарные средства (см. Микозолон).
Все препараты глюкокортикостероидов сохраняют с предосторожностью (список Б), в защищенном от света месте.

Алклометазон (Alclometasone)

АЛКЛОМЕТАЗОН ( Alclometasone) . (7б,11в,16б)-7-Хлор-11,17,21-триокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион. Синонимы: Алкловат, Афлодерм, Afloderm . Глюкокортикостероид для местного применения. Назначают при дерматитах (атопический, контактный), хронических дерматозах, псориазе, крапивнице, кожном зуде при аллергических заболеваниях.


Арфазетин (Arfasetinum)

АРФАЗЕТИН (Arfasetinum). Состав: побеги черники — 20 %, створки плодов фасоли обыкновенной 20 %, корень аралии маньчжурской или корневища с корнями заманихи 15 %, плоды шиповника — 15 %, трава хвоща полевого, трава зверобоя и цветки ромашки аптечной — по 10 %.


Беклометазон (Beclometasone)

БЕКЛОМЕТАЗОН (Beclometasone) Синонимы: Aldecin, Arumet, Beclat, Beclazone Eco, Beclazone Eco Easi Breath, Beclocort, Becloforte, Beclojet 250, Beclomet, Beclorin, Becodisk, Beconase, Becotide, Broncho-Turbinal, Clenil, Cycloson, Cyclocaps, Gnadion, Nasobec, Rinoclenil, Rinosol, Альдецин , Арумет , Беклазон Эко, Беклазон Эко Легкое Дыхание, Беклат, Беклоджет 250, Беклокорт, Бекломет, Беклорин, Беклофорте, Бекодиск, Беконаза, Беконазе, Бекотид, Бронхотурбинал, Гнадион, Кленил, Насобек, Плибекот, […]


Беклометазона дипропионат (Beclometasoni dipropionas)

БЕКЛОМЕТАЗОНА ДИПРОПИОНАТ (Beclometasoni dipropionas). 9 a -Хлор-11 b , 17 a , 21-триокси-16 b -метил- 1, 4-прегнадиен-3, 20-диона 17, 21-дипропионат, или 9 a -хлор-16 b -метил-преднизолондипропионат. Синонимы: Beclocort, Beclosol, Beclotaide, Beclovent, Becotide, Gnadion, Propavent, Sanasthmyl, Vanceril, Viarex и др.


Бетаметазон (Betamethasonum)

БЕТАМЕТАЗОН (Betamethasone) Химическое название: (11бета,16бета)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (и в виде дипропионата, динатрия фосфата, валерата и др.) Синонимы: Beloderm, Bemetson, Betacorlan, Betacort, Betacortal, Betamethasone, Betam-Ophtal, Beta-mycoterum, Betapredol, Betasone, Bethovate, Betilon, Betnovate, Celestan, Celestoderm V, Celeston, Celestone, Diprospan, Flosteron, Kuterid, Minisone, Persivat, Supercortene, Valoderm, Акридерм, Белодерм, Бетазон, Бетакортал, Бета-микотер, Бетам-Офталь, Бетновейт, Валодерм, Дипролен, Дипроспан, Кутерид, Персиват, Флостерон, Целестодерм В, […]


Будесонид (Budesonidum)

БУДЕСОНИД ( Budesonidum) . Синонимы : Apulein, Benarin, Budenofalk, Budesonide, Budesonide, Cycortid Cyclocaps, Goracort, Pulmicort, Rhinocort, Tafen nasal, Апулеин , Бенакорт , Бенарин , Будезонид , Буденофальк , Будесонид, Горакорт, Пульмикорт, Ринокорт, Тафен назаль, Цикортид Циклокапс .


Галометазон (Halometasone)

ГАЛОМЕТАЗОН (Halometasone). 2-Хлор-6 a -9 a -дифтор-11 b , 17, 21-тригидрокси-16 a -метилпрегна-1, 4-диен-3, 20-дион. Синонимы: Сикортен, Sicorten. Подобно синафлану и флуметазону содержит в молекуле два атома фтора и, кроме того, атом хлора в положении 2.


Гидрокортизон (Hydrocortisonum)

ГИДРОКОРТИЗОН (Hydrocortisonum). 17-Оксикортикостерон. По химическому строению гидрокортизон отличается от кортизона наличием гидроксила и атома водорода вместо кислорода при углеродном атоме в положении С 11 . В медицинской практике применяют гидрокортизон (свободный спирт), гидрокортизона ацетат, гидрокортизона сукцинат (гемисукцинат).


Гидрокортизона ацетат (Hydrocortisoni acetas)

ГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ (Hydrocortisoni acetas). Синонимы: Abbocort, Cortibel, Cortoderm, Hydrison, Hydro-Adreson, Synthacort и др. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. При внутримышечном введении (в виде суспензии оказывает такой же эффект и вызывает те же побочные явления, что и кортизона ацетат. При местном применении и введении в виде суспензии в полость суставов (интрасиновиально) оказывает сильное противовоспалительное […]


Гидрокортизона гемисукцинат (Hydrocortisoni hemisuccinas)

ГИДРОКОРТИЗОНА ГЕМИСУКЦИНАТ (Hydrocortisoni hemisuccinas). Синонимы: Arcocort, Corlan, Efcorlin, Hydrocortisone intraveineux, Hydrocortisone sodium succinate, Hydrocortistab soluble, Intracort, Solu-Cortef и др. Выпускается в виде натриевой соли (натрия сукцината) в лиофилизированной форме (Hydrocortisoni hemisuccinas liophylisatum 0,025 et 0,1 pro injectionibus).


Дезоксикортикостерона ацетат (Desoxycorticosteroni acetas)

ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ (Desoxycorticosteroni acetas). Прегнен-4-ол-21-диона-3, 20 ацетат. Синонимы: ДОКСА, Arcort, Desoxycorticosteronum aceticum, Cortarmur, Cortate, Cortenil, Cortexon, Cortinaq, Cortiron, Decorten, Decorton, Decosterone, Decostrate, Descorterone, Descortone, Desoxycortoni acetas, Desoxycortone acetate, DOCA, Dohycamon, Dorcostrin, Percorten, Steraq, Syncortyl и др.


Дезоксикортикостерона триметилацетат (Desoxycorticosteroni trimethylacetas)

ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА ТРИМЕТИЛАЦЕТАТ (Desoxycorticosteroni trimethylacetas). Прегнен-4-ол-21-диона-3, 20-триметил- ацетат. Синонимы: Desoxycorticosteronum trimethyl-aceticum, Percorten M. Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.


Дексаметазон (Dexamethasonum)

ДЕКСАМЕТАЗОН (Dexamethasonum). 9 a -Фтор-11 b , 17 a , 21-триокси-16 a -метил-прегна-1, 4 диен-3, 20-дион, или 9 a — фтор-16 a -метилпреднизолон. Синонимы: Amradexone, Arcodexan, Cortadex, Daxine, Deason, Decacort, Decacortin, Decadin, Decardan, Decardon, Decasterolone, Dekacort, Dekdane, Desometon, Detazon, Dexabene, Dexacort, Dexamecortin, Dexamed, Dexametan, Dexapos, Dexason, Dexaven, Dexona, Dexone, Hexadecadrol, Hexadrol, Maxidex, Millicorten, Minicort, Novomethasone, […]


Ингакорт (Ingacort)

ИНГАКОРТ ( Ingacort) . 6б-Фтор-16б-оксипреднизолон-16,17-ацетонида-21-ацетат. Синонимы: Флунизолид, Flunisolide , Fluxolonate . Фторсодержащий глюкокортикостероидный препарат для местной (ингаляционной) терапии бронхиальной астмы, а также аллергических ринитов.


Клобетазол (Clobetasol)

КЛОБЕТАЗОЛ ( Clobetasol) . (11в,16в)-21-Хлор-9-фтор-11,17-диокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион. Синоним: Дермовейт, Dermovate . Белый или кремоватый кристаллический порошок. Нерастворим в воде. Глюкокортикостероид для местного применения.


Кортизон (Cortisonum)

КОРТИЗОН (Cortisonum), Для применения в медицинской практике выпускают кортизона ацетат (Cortisoni acetas). Прегнен-4-диол-17 a , 21-триона-3, 11, 20,21-ацетат. Синонимы : Adreson, Cortadren, Cortelan, Cortisate, Cortisone acetate, Cortistab, Cortistal, Cortisyl, Cortogen, Cortone, Incorten, Rincorten и др.


Метилпреднизолон (Methylprednisolonum)

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН (Methylprednisolonum). 6- a — Метилпреднизолон: Синонимы: Bioprednon, Depo-Medrol, Medeson, Medrate, Medrelon, Medrol, Medrone, Meristolone, Mesopren, Metastab, Methypred, Metipred, Metrisone, Moderin, Prednol, Promacortine, Solu-Medrol, Suprametil, Urbason, Wyacort, Депо -Медрол , Медрол , Метипред , Солу-Медрол, Урбазон и др.


Метилпреднизолона ацепонат (Methylprednisolone aceponate)

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОНА АЦЕПОНАТ ( Methylprednisolone aceponate) . Тригидро-6б-метилпрегна-1,4-дин-3,20-диона-21-ацетат-17 пропионат. Синоним: Адвантан, Advantan . Глюкокортикостероид для местного применения. При нанесении на кожу быстро проникает в роговой слой, где гидролизуется с образованием активных метаболитов — 17-пропионата и свободного метилпреднизолона.


Насобек (Nasobec)

НАСОБЕК (Nasobec) Фармакологическое действие : Синтетический глюкокортикоидный препарат для интраназального применения. Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие. Устраняет отек и гиперемию слизистой оболочки носа. Терапевтический эффект развивается обычно в течение нескольких дней применения препарата.


Полидекса (Polydexa)

ПОЛИДЕКСА (Polydexa) Фармакологическое действие : Комбинированный препарат для местного применения в оториноларингологии. Терапевтический эффект Полидекса обусловлен противовоспалительным действием дексаметазона и антибактериальным действием антибиотиков неомицина и полимиксина B. При сочетании указанных антибиотиков расширяется спектр антибактериального действия на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекционно-воспалительные заболевания среднего уха.


Преднизолона гемисукцинат (Prednisolon hemisuccinas)

ПРЕДНИЗОЛОНА ГЕМИСУКЦИНАТ (Prednisolon hemisuccinas). Прегнадиен- 1, 4-триол-11 b , 17 a , 21 -дион- 3, 20 сукцината динатриевая соль. Синонимы: Prednisoloni hemisuccinat, Prednisoloni succinas, Prednisolonum bisuccinicum, Di-Adresson-F-aquosum, Endoprenovis, Farnisol, Lio-cort.


Пренацид (Prenacid)

ПРЕНАЦИД (Prenacid) Синоним: Дезонид , Desonide . Состав и форма выпуска: Капли глазные 100 мл дезонид 21 натрия фосфат 0,25 г вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (консервант); одноосновной калия фосфат; двухосновной натрия фосфат;


Синафлан (Synaflanum)

СИНАФЛАН (Synaflanum). 6 a , 9 a -Дифтор-16 a , 17 a -изопропилиден-диоксипрегна-1, 4-диен- 11 b , 21диол-3, 20-дион, или 6 a , 9 a -дифтор-16 a -оксипреднизолон-16, 17- ацетонид. Синонимы: Флуоцинолона ацетонид, Flucort, Fluocinolone acetonide, Fluocinoloni acetonidum, Localyn, Synandone, Topiclyn и др.


Тобрадекс (Tobradex)

ТОБРАДЕКС (Tobradex) Состав и форма выпуска : 1 мл суспензии глазной содержит тобрамицина 3 мг и дексаметазона 1 мг; во флаконах по 5 мл с дозатором Дроп-Тейнер, в коробке 1 флакон.1 г мази — 3 и 1 мг соответственно; в тубах по 3,5 г, в коробке 1 туба.


Триамцинолон (Triamcinolonum)

ТРИАМЦИНОЛОН (Triamcinolonum). 9 a -Фтор-16 a -оксипреднизолон. Синонимы: Adcortyl, Albacort, Aristocort, Azmacort, Berlicort, Cinacort, Delfacort, Delphicort, Delsolone, Flogicort, Fluosterolone, Ftorocort, Kenacort, Kenalog, Ledercort, Nazacort, Omcilon, Polcortolone, Supercort, Triacortum, Triamcinolone, Triamcinoloni acetonidum, Triamcort, Азмакорт , Берликорт , Делфикорт, Кенакорт, Кенакорт, Кеналог, Назакорт, Полькорторон, Триакорт, Триам-Денк 40 для инъекций, Триамсинолон, Триамцинолона ацетонид, Трикорт, Фтодерм, Фторокорт , Цинакорт […]


Триамцинолона ацетонид (Triamcinoloni acetonidum)

ТРИАМЦИНОЛОНА АЦЕТОНИД (Triamcinoloni acetonidum). Производное триамцинолона, имеющее в положении 16, 17 ацетонидную группу. Синонимы: Кеналог, Adcortyl A, Albicort, Aristocort acetonide, Fortcinolone, Kenacort A, Kenacort T, Kenalog, Remiderm, Triamcortin, Vetalog и др.


Ультралан (Ultralan)

УЛЬТРАЛАН ( Ultralan ). Мазь, в 1 г которой содержится по 2,5 мг флуокортолона моногидрата и флуокортолона-21 капроата. Флуокортолон ( Fluocortolone ). 6б-Фтор-11в,21-диокси-16б-метил-1,4-прегнадиен-3,2-дион. Синонимы: Фторкортолон, Syracort , Ultracur .


Флудрокортизон (Fludrocortisone)

ФЛУДРОКОРТИЗОН (Fludrocortisone). Синонимы: Кортинеф, Флоринеф, Alfanonidrone, Cortinef, Florinef, Fludronil и др. Химическое название: (11бета)-9-Фтор-11,17,21-тригидроксипрегн-4-ен-3,20-дион (и в виде 21-ацетата) Фармакология: Фармакологическое действие — минералокортикоидное, глюкокортикоидное.


Эубетал антибиотик (Eubetal antibiotic)

ЭУБЕТАЛ АНТИБИОТИК (Eubetal antibiotic) Состав и форма выпуска : Ролитетрациклин 5 мг, копистин 180000 ЕД, хлорамфеникол 4 мг, бетаметазон дипропионат 1 мг Фармакологическое действие : Глюкокортикостероидное местное, антисептическое Условия хранения : капли глазн. : Список Б.мазь глазн. : Список Б.